药理学课件-抗微生物药.pptVIP

抗微生物药 （ Antimicrobial agent ） 第三节 化学合成抗菌药 （ Synthesized Antibiotics ） 1.掌握氟喹诺酮类药物的抗菌作用、临床应用及不良反应。 2.掌握甲硝唑的作用及临床应用。 3.理解磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑的作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。 4.了解甲氧苄啶（TMP）的增效作用机制。 5.了解呋喃类药物的作用及临床应用。 【学习目标】 喹诺酮类是一类含有4-喹酮母核的人工合成抗菌药，现已有多种产品用于临床。分为三代。第一代以萘啶酸为代表，现已少用。第二代以吡哌酸为代表, 主要用于消化道和泌尿道感染。第三代为一系列含氟药物，又称氟喹诺酮类，包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等，其抗菌谱进一步扩大，抗菌作用更强，现临床应用广泛。 一、 喹诺酮类 氟喹诺酮类对革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用；对革兰阳性球菌也有较强的抗菌作用；某些品种对结核分枝杆菌、支原体、衣原体也有作用。 喹诺酮类药物抗菌机制是抑制DNA回旋酶，影响DNA的合成而导致细菌死亡。 本类药物之间有交叉耐药性，与其他抗菌药之间无交叉耐药性。 【抗菌作用】 临床常用的是第三代氟喹诺酮类。可用于治疗各种敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、泌尿生殖系统感染、伤寒、副伤寒、淋病、骨关节感染与皮肤软组织感染等。 【临床应用】 1．胃肠道反应 2．中枢神经系统毒性 3．皮肤反应及光敏反应　 4．软骨损害　 5．其他 【不良反应】 吡哌酸对革兰阴性杆菌作用强，对革兰阳性菌也有效。口服易吸收，主要以原形由肾排泄，尿中浓度高，部分由胆汁排泄。临床主要用于泌尿道、胆道和肠道感染。 【常用喹诺酮类药物】 诺氟沙星又名氟哌酸。食物影响其吸收，空腹比饭后服药的血药浓度高2-3倍。抗菌谱广、作用强，对革兰阴性菌和革兰阳性菌均有较强的杀灭作用。主要用于泌尿道、肠道、呼吸道感染及淋病等。 【常用喹诺酮类药物】 氧氟沙星又名氟嗪酸。对革兰阳性和革兰阴性菌及结核分枝杆菌等均有较强的抗菌作用。主要用于呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤软组织和耳鼻咽喉等部位的感染，也可与异烟肼、利福平合用于结核病。 【常用喹诺酮类药物】 左氧氟沙星又名利氧沙星。抗菌活性是氧氟沙星的 2 倍，可用于敏感菌引起的各种急慢性感染、难治性感染等效果良好。不良反应少。 【常用喹诺酮类药物】 依诺沙星又名氟啶酸。抗菌作用略强于诺氟沙星。主要用于治疗淋病及呼吸道、泌尿道感染等。 【常用喹诺酮类药物】 培氟沙星又名甲氟哌酸。其抗菌谱与氟哌酸相似，但抗菌作用较弱。适用于敏感菌引起的败血症、心内膜炎、脑膜炎、骨关节炎及泌尿道、呼吸道、消化道感染。 【常用喹诺酮类药物】 环丙沙星抗菌谱广，对革兰阳性和革兰阴性细菌均有作用，对产酶的金葡菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均有效，对肺炎军团菌、弯曲菌及支原体、衣原体也有效。主要用于呼吸道、泌尿道、肠道、胆道、盆腔、皮肤软组织、骨与关节以及眼、耳鼻咽喉等部位感染。 【常用喹诺酮类药物】 洛美沙星抗菌谱广，对革兰阴性菌的抗菌活性与诺氟沙星、氧氟沙星相似，用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、肠道、骨及皮肤软组织感染。不良反应以光敏反应常见。 【常用喹诺酮类药物】 氟罗沙星具有广谱、高效、长效的特点，体内抗菌活性强于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。临床用于敏感菌所致呼吸系统、泌尿生殖系统、外科等感染，也可用于艾滋病患者的细菌感染。不良反应较多见。 【常用喹诺酮类药物】 【抗菌作用】 磺胺药抗菌谱广，对多数致病菌均有抑制作用。此外，磺胺甲噁唑对伤寒沙门菌，磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌也有较强抑制作用。 本类药通过抑制二氢叶酸合成酶，干扰菌体二氢叶酸的合成，影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。人和哺乳动物能直接利用外源性叶酸，故不受影响。 （一）磺胺药 二、磺胺药与甲氧苄啶 磺胺嘧啶口服易吸收，易透过血-脑脊液屏障，抗菌力强。是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物之一，也适用于治疗尿路感染。 1．用于全身感染的磺胺药 磺胺甲噁唑脑脊液浓度不及 SD ，尿中浓度较高，常与甲氧苄啶合用于泌尿道、呼吸道、消化道感染。 1．用于全身感染的磺胺药 柳氮磺吡啶口服吸收较少，在肠道分解释放出磺胺吡啶和 5-氨基水杨酸。前者有抗菌作用，后者有抗感染和免疫抑制作用。可用于治疗溃疡性结肠炎、节段性回肠炎或肠道术前预防感染。 2．用于肠道感染的磺胺药 磺胺嘧啶银抗菌谱广，对铜绿假单孢菌抑制作用强大；银盐尚有收敛作用，能促进创面的