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加速结肠转运作用 Tsubouchi T et al. J Pharmacol Experiment Theraputics 2003 伊托必利/西沙比利/莫沙比利对兔结肠转运时间的影响: 伊托必利具有加速结肠转运作用,而西沙比利则无该作用,莫沙比利反而有延迟结肠转运作用 *:vs 安慰剂 p0.05 **:vs 安慰剂 p0.01 镇吐作用 动物试验表明,口服为力苏?可以 降低呕吐发作频率减少 延长呕吐间隔时间 作用呈剂量依赖性 西沙比利在治疗剂量时无镇吐作用 理想的FGIDs治疗药物的药理学特性 作用部位的高选择性-减少副作用 病理生理环节的复合受体作用-由于FGIDs的多因素性,作用于不同病理生理环节的药物较单一受体药物具有更好的疗效和安全性 药代动力学优势 不透过血脑屏障 更少的食物/药物相互作用,尤其是肝脏药物代谢酶CYP2D6/CYP3A4/CYP2C19 安全性 Camiller M et al . Gastroenterology 2006 为力苏? -不经CYP450代谢 FMO (黄素单加氧酶) CYP 2D6 CYP 3A4 甲氧氯普胺 多潘立酮 西沙比利 莫沙必利 伊托必利 CYP450 CYP 3A4 CYP 3A4 药物 代谢酶 Desta Z et al. Drug Metabolism and Disposition. 2000 Desta Z et al. Drug Metabolism and Disposition. 2002 药物间相互作用小 为力苏? vs 其他促动力药物 作用 甲氧氯普胺 多潘立酮 西沙比利 莫沙必利 为力苏? 作用模式 多巴胺D2受体拮抗剂 非选择性5- HT4受体激动剂 外周多巴胺受体拮抗剂 5-HT4受体 激动剂 多巴胺D2受体和胆碱酯酶的双重拮抗作用 安全性 CNS副作用 泌乳素作用 心脏副作用 心脏副作用 安全性、耐受性好 适用范围 中枢或GI疾病引起的各种恶心呕吐 恶心、上消化道疾病-GERD, FD 下消化道疾病, IBS, 便秘 GERD, NUD FD, GERD, 糖尿病性胃轻瘫 镇吐作用 O O P P P 消化不良 报警症状 心理因素 与进餐关系 餐前有症状 餐后加重 动力/酸相关 促动力+抑酸 检查 进一步检查 进餐减轻 与进餐无关 进餐出现 酸相关 动力相关 促动力 抑酸 相应 治疗 有 无 OD FD 无效 如经验治疗效果不佳 经验性治疗 2~4周 胃肠动力学组 . 中华消化杂志,2007;27(12):832 谢谢 ROME II criteria list the spectrum of FD symptoms as pain centered in upper abdomen, discomfort centered in upper abdomen, early satiety, fullness, bloating in upper abdomen, nausea, and retching (the wording of the ROME II criteria on this slide has been adapted to that of ROME III for ease of presentation). The ROME III committee have refined this list to recognize that only four of these symptoms are thought to be specific for the gastroduodenal region and FD namely, postprandial fullness, early satiety, epigastric burning and epigastric pain. 中国消化不良的诊治指南 中华医学会消化病学分会胃肠动力学组 定 义 消化不良(dyspepsia)指一组表现为上腹部疼痛或烧灼感、餐后上腹饱胀和早饱感的征候群,可伴食欲不振、嗳气、恶心或呕吐等 消化不良症状的产生与胃肠疾病有关,也可由胰、胆、肝脏疾病等引起 根据病因分为器质性消化不良和功能性消化不良 FD患者的症状源于上腹部,生化学及内镜等检查无异常发现,其临床表现难以用器质性疾病解释 胃肠动力学组 . 中华消化杂志,2007;27(12):832 消化不良的流行病学 广东城镇居民患病率为18.9% 美国社区居民的患病率为25% 女性患病率高于男性 经检查后多为功能性消化不良 消化不良为主诉的患者占普通内科门诊的11.05%、占消化专科门诊的52.
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