药物代谢课程学习.pptxVIP

案例1 抗变态反应药物特非那丁说明书中药动学及药物相互作用叙述： 【药动学】口服本品胃肠吸收良好，有明显首过效应，约99%药物经CYP3A催化代谢为羧酸代谢物和无活性的去烃基物。羧酸代谢物具抗组胺活性，口服0.5h在血浆中出现，2.5h达峰值平均263ng/ml，有效浓度可持续0.5h以上。吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高，脑、血及胃肠道浓度较低。代谢物主经胆汁随粪便排泄（60%），尚有40%随尿液排出。肝功能不全者代谢受阻。老年人的清除率可降低25%。 【药物相互作用】酮康唑和依他康唑可抑制本品代谢，使药物在体内蓄积而引起尖端扭转性室性心律失常。甲硝唑、红霉素、甲红霉素、竹桃霉素及其他康唑类药物也有类似作用，严重时可致死亡。; 药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，导致药物化学结构发生转变，称之为代谢/生物转化。;药物进入机体后主要以两种方式消除： 1. 药物不经代谢以原型随粪便和尿液排出体外； 2. 部分药物体内经代谢后，再以原型和代谢物形式 随粪便和尿液排出体外。 药物代谢反映了机体对外来药物的处置能力；药物体内消除的主要方式之一。 ;;1. 代谢使药物失去活性 多数药物经代谢后失活，失去治疗活性。 如:去甲肾上腺素、氯霉素体内代谢后失活； 普鲁卡因水解后迅速失活； 磺胺类药物经乙酰化之后无活