拓扑异构酶和脂联素.docxVIP

拓扑异构酶 拓扑异构酶(topoisomerase)是指通过切断DNA的一条或两条链中的磷酸二酯键，然后重新缠绕和封口来更正DNA连环数的酶。 目录1简介2临床使用3分类第一类第二类4化学反应5用途6作用7新发现8DNA1简介编辑DNA拓扑异构酶是存在于细胞核内的一类酶，他们能o够催化DNA链的断裂和结合，从而控制DNA的拓扑状态，拓扑异构酶参与了超螺旋结构模板的调节。主要存在两种哺乳动物拓扑异构酶。DNA拓扑异构酶I通过形成短暂的单链裂解-结合循环，催化DNAM制的拓扑异构状态的变化；相反，拓扑异构酶II通过引起瞬间双链酶桥的断裂，然后打通和再封闭，以改变DNA的拓扑状态。哺乳动物拓扑异构酶II又可以分为all型和。11型。拓扑异构酶毒素类药物的抗肿瘤活性与其对酶-DNA可分裂复合物的稳定性相关。这类药物通过稳定酶-DNA可分裂复合物，有效地将酶转换成纤维毒素。 2临床使用编辑这些药物包括阿霉素(adriamycin)、放线霉素D(actinomycinD)、道诺梅素(daunomycin)、VP-16、VM-26(替尼泊苷teniposide或者表鬼臼毒素(epipodophyllotoxin)。相对来说，无论是临床，还是处在试验阶段的，作为哺乳动物异构酶II型毒素的药物较多双-和四苯咪唑(Chen等，CancerRes.1993,53,1332-1335;Sun等，J.Med