糖尿病:西格列汀、维格列汀、沙格列汀……5种药物之间的区别.pdf

糖尿病:西格列汀、维格列汀、沙格列汀……5种药物之间的区别.pdf

  1. 1、本文档共3页,可阅读全部内容。
  2. 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
  3. 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载
  4. 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
糖尿病:西格列汀、维格列汀、沙格列汀……5种药物之间的区别--第1页 西格列汀、维格列汀、沙格列汀……5种药物之间的区别 二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,是近年临床使用率增长最快的新型口服降糖药。国内已上市的DPP-4抑制 剂有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀,这5种药物之间有何区别呢? 一、作用机制相同 在营养物质刺激下,特别是在葡萄糖刺激下,肠道 L 细胞可分泌一种葡萄糖浓度依赖性的“胰高血糖素样 肽-1”(GLP-1),GLP-1进入血液后,可刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,而且抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素。 GLP-1在血液中稳定性差,易被“二肽基肽酶-4”(DPP-4)降解,消除半衰期仅有1~2min。为此,开发了 两类药物,GLP-1类似物利拉鲁肽和艾塞那肽等,及DPP-4抑制剂西格列汀和维格列汀等。 GLP-1类似物,可以直接激动GLP-1受体,发挥降糖作用;DPP-4抑制剂,通过抑制剂GLP-1 降解,提高 源性GLP-1浓度,发挥降糖作用。 二、DPP-4抑制剂主要特点 1、降糖作用中等 糖尿病:西格列汀、维格列汀、沙格列汀……5种药物之间的区别--第1页 糖尿病:西格列汀、维格列汀、沙格列汀……5种药物之间的区别--第2页 通过皮下注射,GLP-1 类似物的浓度可达内源性 GLP-1 浓度的 9 倍,DPP-4 抑制剂仅可使内源性 GLP-1 上升 2~3 倍。因此,DPP-4 抑制剂的降糖作用略弱于 GLP-1 受体激动剂。 临床研究结果显示,DPP-4 抑制剂可使空腹血糖降低 0.5~1.0mmoL/L ,餐后血糖降低2.0~3.0 mmoL/L , 糖化血红蛋白(HbA1c )降低0.5%~0.9%。 另外,高浓度的 GLP-1 类似物可延缓胃排空、抑制食欲、降低体重,DPP-4 抑制剂既不影响食欲,也不影 响体重。 2、不会引起低血糖 GLP-1 的作用具有葡萄糖浓度依赖性,即当血糖升高时,GLP-1 可刺激分泌胰岛素,同时抑制分泌胰高糖 素;当低血糖时,GLP-1 既不刺激胰岛素分泌,也不影响胰高糖素的分泌。 因此,GLP-1 受体激动剂和 DPP-4 抑制剂,均不会引起低血糖。 3、适用于老年人 DPP-4 抑制剂不会引起低血糖,胃肠道不良反应小,尤其适用于老年患者,甚至伴有轻度认知障碍的老年 患者。 三、5 种 DPP-4 抑制剂的区别 1、降糖作用 目前尚缺乏高质量的头对头研究比较不同 DPP-4 抑制剂在降糖疗效方面是否有差异。 2、服药频次 西格列汀、利格列汀、阿格列汀的半衰期>12小时,可以每日一次给药。 沙格列汀半衰期仅为2.5小时,但每日一次给药,对DPP4活性的抑制作用能维持24小时。切记:沙格 列汀片不得掰开服用! 维格列汀半衰期为3小时,需每日二次给药,早晚各一次。 3、服药时间 糖尿病:西格列汀、维格列汀、沙格列汀……5种药物之间的区别--第2页 糖尿病:西格列汀、维格列汀、沙格列汀……5种药物之间的区别--第3页 DPP-4抑制剂不会引起低血糖,而且口服吸收不受食物影响,餐前或餐后给药均可。 4、不良反应 DPP-4抑制剂胃肠道反应轻微,主要不良反应有鼻咽炎、头痛、上呼吸道感染等。 5种 DPP-4抑制剂,均不会增加心血管相关死亡和事件的风险,但是沙格列汀、阿格列汀有增加心力衰竭 住院事件的潜在风险。 需要特别提醒的是,2015年美国FDA发布警示信息,称DPP-4抑制剂可引起关节痛,而且可能是重度或 致残性的。 5、相互作用 西格列汀、阿格列汀在体内也较少被代谢,主要以原形经胆汁从粪便排泄,很少与其它药物发生相互作用。 维格列汀经水解失活,不影响CYP同工酶,发生相互作用的可能性较低。 沙格列汀的推荐剂量为5mg,每日1次;当与阿扎那韦、克拉霉素、伊曲康唑等强效CYP3A4/5合用时, 剂量不得超过2.5mg/日。 利格列汀属于 CYP3A4、p-糖蛋白的弱到中等强度抑制剂,但一般不会抑制其他药物的代谢,但是需避免 与利福平等CYP3A4或p-糖蛋白诱导剂合用。 温馨提示:肝、肾功能不全患者中使用利格列汀时不需要调整剂量。 四、用药交待 若出现持续性的剧烈的腹痛,请立即就医(DPP-4可抑制剂引起急性胰腺炎)。 若出现持续性关节痛请立即就医(DPP-4抑制剂可引起关节痛,而且可能是重度或致残性的)。 糖尿病:西格列汀、维格列汀、沙格列汀…

文档评论(0)

. + 关注
官方认证
内容提供者

专注于职业教育考试,学历提升。

版权声明书
用户编号:8032132030000054
认证主体社旗县清显文具店
IP属地河南
统一社会信用代码/组织机构代码
92411327MA45REK87Q

1亿VIP精品文档

相关文档