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文献阅读-苯溴马隆的特点及对肝肾功能的影响--第1页
苯溴马隆应用如此广泛,与它的靶向性是分不开。痛风患者如果血尿酸高,很大程度上
是由于 90%的尿酸经过肾小管时被重吸收了,而苯溴马隆恰好可以抑制负责重吸收的重要
蛋白——尿酸转运蛋白 1 (URAT1);换句话说就是不让尿酸转运蛋白 1 (URAT1)工作
了。加之肾脏能通过有机阴离子转运蛋白OAT1和 OAT3分泌尿酸盐,而苯溴马隆又能抑
制OAT1。
而另一种能够抑制转运蛋白的降尿酸药——丙磺舒,会同时抑制OAT1和 OAT3,但
是有些药物的代谢必须通过OAT3来进行,因此,不影响到OAT3蛋白的苯溴马隆是一个
更好地选择
当然,选择性再好,也还是离不开药物的有效性以及安全性!
苯溴马隆上市30多年以来,被广泛用于各种原发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风
以及非急性痛风性关节炎,甚至对于中等程度的肾功能不全的痛风也同样适用。研究表明,
使用 100mg/天标准剂量的苯溴马隆,比标准剂量的别嘌醇( 300mg/天)或丙磺舒
(1000mg/天)效果更好。
而且苯溴马隆相较于其他的药,药效还更加持久。这是因为苯溴马隆的主要活性代谢产
文献阅读-苯溴马隆的特点及对肝肾功能的影响--第1页
文献阅读-苯溴马隆的特点及对肝肾功能的影响--第2页
物为6-羟基苯溴马隆,药物的半衰期能够达到30小时。可能很多朋友不明白什么是半衰期,
半衰期就是指药物浓度在血浆中下降一半所需要的时间。按照如此来讲的话,苯溴马隆一天
服用一次就可以了,患者服药更方便,也就更加不容易漏服。
尽管苯溴马隆被更多患者选择,但是我们必须知道,是药物,总是会存在一些不良反应。
一般来说,剂量越大发生不良反应的概率就越高。根据临床数据统计结果显示,在用药量
100~200mg的情况下,苯溴马隆肝损害的风险是 1/17000。可能大家对这个数字没什么
概念,对比2013年我国机动车事故发生率32/17000大家就能一目了然了。
所以,在亚洲范围内苯溴马隆一直属于安全性较高的药品。并且我们国家用的苯溴马隆
是 50mg~100mg的小剂量,不良反应较少,很少出现肝损害的报道,大家还是能够放心
使用的。
苯溴马隆与肾脏
因为苯溴马隆通过抑制吸收来促进排泄,因此它的降尿酸机制并不会增加肾脏的代谢负
担。苯溴马隆口服进入人体后 50%被吸收,在肝脏分解成羟基苯溴马隆,经过胆汁和粪便
排出体外,仅有6%需要经肾脏随尿液排泄。
使用苯溴马隆时,可以通过分阶梯形式:也就是从小剂量开始用药,并定期进行肝功能
检查,规避药物相互作用等。这样可以很大程度上降低潜在风险,提高用药的安全性。
不过存在以下情况的痛风和高尿酸血症患者使用苯溴马隆有禁忌:
1、对苯溴马隆过敏者或肾小球滤过率小于20毫升/分钟的患者禁用;
2、肾积水、多囊肾、海绵肾等导致尿液排出障碍的疾病患者禁用;
3、嘌呤代谢酶异常、血液病引起体重急剧下降的患者、以及引起尿酸大量产生或过度
排泄的患者相对禁忌;
4、合并肾结石的患者慎用,应根据肾结石和肾功能情况,权衡利弊后选择用药。
文献阅读-苯溴马隆的特点及对肝肾功能的影响--第2页
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