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大环内酯类药物,你想知道的都在这里了--第1页 大环内酯类药物，你想知道的都在这里了！ 大环内酯类抗生素（以下简称大环内酯类）系指由具有大环内酯环结构的不同化合物构成的一个家族， 其活性源自大环内酯环。 大环内酯环是由一个多元碳的内酯环附着一个或多个脱氧糖所构成的一类聚酮化合 物，如红霉素化学结构如下： 大环内酯类药物可是一个庞大的家族！ 红霉素为第一个用于临床的大环内酯类抗生素，其后问世的地红霉素、交沙霉素、麦迪霉素等第一代大 环内酯类对 胃酸不稳定 ，生物利用度低。第二代如罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等提高了对胃酸的稳定性 和生物利用度，抗菌活性增强。第三代为酮内酯类，其对第一、二代耐药菌有良好作用，且抗菌谱广。 作用机制 大家比较熟悉的是大环内酯类的抗菌作用，除此之外，大环内酯类还有抗菌以外的作用。 1、抗菌作用： 通过抑制蛋白质的合成发挥作用，通常为快速抑菌剂，高浓度时为杀菌剂。对大多数 G 菌、 + 部分 G菌、厌氧菌及一些非典型致病菌均有效（对葡萄球菌属、各组链球菌、肺炎双球菌、破伤风