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β-内酰胺酶抑制剂复方制剂-一文总览--第1页 β-内酰胺酶抑制剂复方制剂 革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对β -内酰胺类抗生素耐药的最重要 机制是产生各种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶抑制剂能够抑制部分β-内酰胺 酶，避免β-内酰胺类抗生素被水解而失活。因此，β-内酰胺类抗生素/β -内酰胺酶抑制剂复方制剂（简称β-内酰胺酶抑制剂复方制剂）是临床 治疗产β-内酰胺酶细菌感染的重要选择。 抑酶活性 临床上常用的β‐内酰胺酶抑制剂主要有：克拉维酸、舒巴坦、他唑 巴坦、阿维巴坦、雷利巴坦、法硼巴坦。 • 前三者均含有β‐内酰胺环结构，为不可逆竞争性抑制剂，能抑制 除碳青霉烯酶外的大部分A 类β‐内酰胺酶，但对B、C、D类酶的绝大 多数没有抑制能力。 • 阿维巴坦和雷利巴坦是属于三乙烯二胺类（DABCOs）的酶抑制 剂，不具有β‐内酰胺酶结构，因此不易被水解，具有更加广谱的β‐内酰 胺酶抑制作用和可逆的抑酶效果，能够抑制包括碳青霉烯酶在内的A类、 C类