第十章降血糖药和利尿药演示文稿.pptVIP

理化性质 显弱酸性 磺酰氨基的氢离子能解离 可形成钠盐 当前62页，总共84页。 抗微生物感染？ 没有抗感染作用 与对氨基苯甲酸的结构无相似性 从磺胺类药物的构效关系分析 当前63页，总共84页。 乙酰唑胺与碳酸酐酶作用 磺胺基团与碳酸离子结构相似 抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的1000倍 当前64页，总共84页。 作用 长时间使用导致碱性尿和酸中毒 失去利尿作用，直到体内重新达到酸碱平衡 利尿作用有限 治疗 青光眼、脑水肿 当前65页，总共84页。 二、Na+-Cl-协转运抑制剂 噻嗪类利尿药 氢氯噻嗪 当前66页，总共84页。 4-氨基-6-氯-1,3-苯二磺酰胺 1,3-苯二磺酰胺 利尿作用明显增强 发现过程 还原 环合 氯噻嗪 氢氯噻嗪 当前67页，总共84页。 第二代代表药物：格列本脲 结构特点：苯磺酰基对位引入较大的结构侧链 脲基末端含有脂环或含氮脂环 当前30页，总共84页。 稳定性 常温干燥环境中稳定 潮湿环境中可发生水解 水解 当前31页，总共84页。 格列本脲代谢 脂环氧化失活 顺式-3-羟基格列本脲 反式-4-羟基格列本脲 代谢产物仍有生物活性， 肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖，尤其老年患者要慎用 当前32页，总共84页。 非磺酰脲类 瑞格列奈和那格列奈 当前33页，总共84页。 作用机制 与磺酰脲类相似，结合位