布洛芬工艺合成路线选择.docxVIP

布洛芬工艺合成路线选择 非那雄胺（Naproxen，简称NPX）是一种具有抗炎、抗痛风和抗发热作用的常用非甾体抗炎药物，主要通过抑制介素-1和介素-2来实现其作用，广泛用于治疗类风湿性关节炎、头痛、牙痛、消炎、发热病症及便秘。 布洛芬（Bromfenac）是一种常用的抗炎、抗痛风和消炎药物，在非那雄胺的基础上进行改良合成，具有更强的抑制介素-1和介素-2的作用，从而达到了更好的镇痛和消炎效果。 布洛芬的合成过程中涉及到不同的工艺，有戊二烯化学法、Maegen环化法、亚硝酸酯改性法和勃素叔丁基肼法等。其中以勃素叔丁基肼法得到布洛芬最为有效，此方法可使布洛芬制备具有较高的效率，同时也可以减少有害物质的排放，因此目前被认为是合成布洛芬的一种较佳的方式。 具体而言，勃素叔丁基肼法首先将非那雄胺与一种叫做叔丁基肼的反应物发生反应，生成一个叫做叔丁基肼尿吡啶-非那雄胺衍生物（PD-NPX）的中间体，然后将此中间体与一种叫做勃素的反应物发生反应，最终得到布洛芬的最终产物，其中几个难点步骤如下： （1）非那雄胺的氯化反应：将非那雄胺用氯气氯化，得到一种叫做氯非那雄胺的中间体； （2）叔丁基肼的缩合反应：将氯非那雄胺和叔丁基肼进行缩合反应，得到叔丁基肼尿吡啶-非那雄胺衍生物（PD-NPX） （3）将PD-NPX与勃素进行缩合反应：将PD-NPX