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瑞舒伐他汀钙的生产工艺与进展
瑞舒伐他汀钙生产方法
瑞舒伐他汀钙的合成在九十年月的文献中已有报道,但往往存在反响路线长、收率低、有些原料昂贵不易得等缺陷。
1992 年，根本专利中公开了该化合物及其制备方法，该专利为该产品最早也是最根本的化合物专利。其制备方法的特点是将嘧啶母核得到多取代甲醛，另外，将手性侧链合成为膦盐，再由魏梯希反响缩合得到瑞舒伐他汀骨架。其关键的合成步骤如下:
根本路线中，合成膦基物侧链的反响：1、合成路线长，反响周期长，合成收率低，其中间体根本是油状物，难以纯化;2，其嶙基物侧链的以起始原料是3-
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