fhh第10章自体活性物质-PPT幻灯片.pptVIP

Histamine and anti-histamine agents组胺及抗组胺药;一、组胺(Histamine)： 组胺酸脱羧而成。皮肤、肠黏膜和肺组织 中含量高。以肝素—蛋白复合物形式存在，贮 存于肥大细胞和嗜碱性细胞的颗粒中。 Histamine receptor: H1, H2 H1分布于支气管、胃肠（收缩），皮肤血管（舒张），心肌（收缩） H2 ： 分布于胃壁腺（分泌增加），血管（扩张） 释放因素： 使cAMP↓和cGMP↑的因子 直接损伤肥大细胞膜的因子 免疫介导的Ⅰ型过敏反应;组胺受体的分布与作用;异丙嗪（promethazine, phenergan）应用同苯海拉明。有降体温作用和止吐作用。中枢抑制作用强。应用同苯海拉明。 马来酸氯苯拉明（chlorphenamine), 又名扑尔敏。抗过敏作用比苯海拉明强，中枢抑制作用和嗜睡作用较轻。;阿斯米唑(astemizole)，息斯敏， 无中枢镇静作用。用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及其他过敏反应。 抗过敏作用的强度和持续时间： 扑尔敏＞异丙嗪＞苯海拉明 对中枢的抑制作用： 异丙嗪＞苯海拉明＞扑尔敏;高度选择性争夺胃壁腺细胞上的H2受体，抑制胃酸分泌，抑制引起胃酸分泌的各种因素。 西咪替丁(cimetidine)，雷尼替丁(ranitidine)，发莫替丁（famotidine）， 尼扎替丁（nizatidine）无无中枢作用。用于胃炎， 胃、皱胃及十二指肠溃疡，糜烂性胃炎的治疗。 ;;第二节 前列腺素;;前列腺素在组织中的主要生理学作用; 常用药物 地诺前列素（黄体溶解素）、氯前列醇、氟前列醇;第三节 解热镇痛抗炎药;解热镇痛抗炎药分类 有机酸类：甲酸类（水杨酸类、芬那酸类） 乙酸类（吲哚类） 丙酸类（苯丙酸类、萘丙酸类） 苯胺类 吡唑酮类 镇痛：吲哚类、芬那酸类＞吡唑酮类、水杨酸类 解热、抗炎：苯胺类、吡唑酮类、水杨酸类 抗炎、抗风湿：阿司匹林、吡唑酮类、吲哚类;一、水杨酸类 阿司匹林 作用：解热镇痛 消炎抗风湿 抑制抗原抗体结合反应 不良反应：;二、苯胺类 非那西丁 作用：抑制丘脑下部PG合成与释放，对外周作用弱，解热效果好，镇痛抗炎效果差，代谢物为扑热息痛，也有解热作用，故作用徐缓持久，主用作解热药。;三、吡唑酮类 氨基比林、安乃近：解热镇痛作用较强，前者有 较强的抗炎作用。 保泰松：布他酮。体内转化成活性中间体后抑制 PGH和前列环素的合成。抗炎作用好，解 热镇痛作用较差。;四、吲哚类 该类药抗炎作用较强，对炎性疼痛镇痛效果好。 吲哚美辛：消炎痛。常与皮质激素类药物合用。 解热镇痛作用弱。 苄达明：炎痛静、消炎灵。较强的抗炎镇痛作用。;五、丙酸类 一类新型非甾体类抗炎药，对消化道刺激比阿司匹林轻，不良反应少。;六、芬那酸类 也称灭酸类，有镇痛、解热和消炎作用 甲芬那酸：扑湿痛 甲氯芬酸：抗炎酸Histamine and anti-histamine agents组胺及抗组胺药;一、组胺(Histamine)： 组胺酸脱羧而成。皮肤、肠黏膜和肺组织 中含量高。以肝素—蛋白复合物形式存在，贮 存于肥大细胞和嗜碱性细胞的颗粒中。 Histamine receptor: H1, H2 H1分布于支气管、胃肠（收缩），皮肤血管（舒张），心肌（收缩） H2 ： 分布于胃壁腺（分泌增加），血管（扩张） 释放因素： 使cAMP↓和cGMP↑的因子 直接损伤肥大细胞膜的因子 免疫介导的Ⅰ型过敏反应;组胺受体的分布与作用;异丙嗪（promethazine, phenergan）应用同苯海拉明。有降体温作用和止吐作用。中枢抑制作用强。应用同苯海拉明。 马来酸氯苯拉明（chlorphenamine), 又名扑尔敏。抗过敏作用比苯海拉明强，中枢抑制作用和嗜睡作用较轻。;阿斯米唑(astemizole)，息斯敏， 无中枢镇静作用。用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及其他过敏反应。 抗过敏作用的强度和持续时间： 扑尔敏＞异丙嗪＞苯海拉明 对中枢的抑制作用： 异丙嗪＞苯海拉明＞扑尔敏;高度选择性争夺胃壁腺细胞上的H2受体，抑制胃酸分泌，抑制引起胃酸分泌的各种因素。 西咪替丁(cimetidine)，雷尼替丁(ranitidine)，发莫替丁（fa