替莫唑胺在脑胶质瘤中的临床应用.pptVIP

替莫唑胺具有很多有利的药代动力学属性： 口服活性，生物利用度：100% 吸收迅速完全，血浆达峰时间（Tmax ）为 0.39 ~ 1.33小时 可透过血脑屏障 中枢神经系统内的替莫唑胺水平可通过脑脊液测定 与血浆 AUC的比率为28 ~ 30% 在高级别胶质瘤和继发性中枢神经系统恶性肿瘤患者的脑脊液中，可达到治疗浓度 迅速排泄，半衰期（t?）为 1.8小时 重复剂量无蓄积作用 反复用药不增加不良反应 癌症研究运动的Ⅰ期研究评估了替莫唑胺的口服生物利用度： 5例患者间隔4周以上，分别经口服或静脉注射接受 200 mg/m2 的替莫唑胺 每次给药后对患者的血药浓度进行24小时监测 替莫唑胺的生物利用度极佳，口服的AUC相当于静脉注射的67 ~ 136%（平均109%） 替莫唑胺的生物利用度使临床医生可以放心应用口服制剂，而无需顾虑患者是否接受医嘱剂量 Reference Newlands ES, Blackledge GRP, Slack JA, et al. Phase I trial of temozolomide (CCRG 81045: MB 39831: NSC 362856). Br J Cancer 1992;65:287–291. * 重复剂量时，替莫唑胺在血浆中无蓄积 200 mg/m2/天，持续5天的剂量方案时，对首剂（第一天）和最后剂量（第五天）后替