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第五篇内脏系统药物 （二）茶碱类：氨茶碱 1.平喘机制 （-）磷酸二酯酶→细胞内cAMP↑ →抑制肥大细胞释放过敏性物质 （-）腺苷受体 促进内源性儿茶酚胺释放 （-）平滑肌内质网释放Ca2+→细胞内Ca2+↓ →解除呼吸道平滑肌痉挛 2.临床用途 ①支气管哮喘 ②心源性哮喘 本药能增强心肌收缩力，增加心输出量 ③喘息型支气管炎、肺气肿和其他阻塞性肺部疾患所引起的支气管炎等 ④胆绞痛：松弛胆管平滑肌 3.不良反应与注意事项 ①局部刺激性 本药碱性较强，口服刺激胃黏膜，引起呕吐恶心胃痛；肌肉注射-局部红肿疼痛。 ②静注过量或过速，可致心悸、心律失常、血压骤降甚至猝死（安全浓度：6～15μg/ml ） ③中枢兴奋 静注原则：稀释缓注 （三）M受体阻断药：异丙阿托品 对支气管平滑肌有高度选择性 适用于夜间哮喘及多痰者（爱喘乐：溴化异丙托品）以及喘息型慢性支气管炎 常用雾化吸入 闭角性青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻禁用 （四）糖皮质激素类药：丙酸倍氯米松（BDP） 气雾吸入，发挥局部抗炎作用 全身性副作用少，可长期使用 起效慢→不宜用于哮喘急性发作 长期吸入易发生咽部念珠菌感染，每次喷吸后应漱口 全身给药副作用多，故只用于严重哮喘及哮喘持续状态。 （五）过敏介质阻滞药：色甘酸钠（咽泰）、酮替芬 稳定肥大细胞膜→抑制组胺、慢反应物质等炎性介质的释放 对正在发作的哮喘无效★ 主要用于预防外源性哮喘 第二节 镇咳药 可待因（甲基吗啡） 直接（－）延髓咳嗽中枢 用于其他镇咳药无效的剧烈干咳 有痰者禁用 不良反应：耐受性和依赖性、过量中毒可抑制呼吸 一、 中枢性镇咳药 喷托维林（咳必清） 兼有中枢和外周作用 适用于干咳和小儿百日咳 苯佐那酯（退嗽）、苯丙哌林（咳快好） 作用于呼吸道粘膜→降低膜感受器的敏感性或减轻对粘膜的刺激→止咳 二、外周性镇咳药 第三节 祛痰药 一、痰液稀释药 氯化铵 口服后可刺激胃粘膜，兴奋迷走神经，反射性引起呼吸道腺体分泌增加，使痰液变稀而易于咳出。 常与其他药物配伍制成复方制剂应用。 盐酸氨溴索片（沐舒坦） 能刺激支气管黏液分泌，使痰液稀释，黏稠性降低；增加肺表面活动性物质的生成和分泌，降低黏液与纤毛的黏附力；能激活黏液纤毛功能 二、粘痰溶解药 乙酰半胱氨酸（痰易净）、溴己新（必嗽平） 使痰液中粘蛋白断裂，痰的粘滞性降低而易于咳出。 适用于大量粘痰阻塞引起呼吸困难的紧急情况。 第十八章 消化系统疾病用药 咽 食道 胃 胰腺 小肠 直肠 肛门括约肌 肝脏 胆囊 十二指肠 结肠 阑尾 括约肌 幽门 贲门 第一节 抗消化性溃疡药 概述 消化性溃疡主要是指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡。 病因和发病机制： 可概括为两种力量之间的抗衡，一是损伤粘膜的侵袭力，二是粘膜自身的防卫力，侵袭力过强、防卫力过低或侵袭力超过防卫力时，就会产生溃疡。 致溃疡因素（侵袭因子） 修复及保护因子（防御因子） 胃酸 胃蛋白酶 幽门螺杆菌 胃粘液 碳酸氢盐 前列腺素 组织修复机能 消化道溃疡的发病机制（平衡学说） 药物治疗原则：用药物减弱攻击因子或增强防御因子 一、抗胃酸药 凡能中和胃酸，直接或间接抑制胃酸分泌的药物，称为抗胃酸药。 胃酸是由胃底及胃体泌酸腺中的壁细胞分泌，并受质子泵、神经、内分泌组织的直接或间接的调控。 分类： 中和胃酸药 H2受体阻断药 M1受体阻断药 胃泌素受体阻断药 壁细胞H+泵抑制药 （一）中和胃酸药 机制：通过中和胃酸?胃内酸度? ? （-）胃蛋白酶活性?对胃及十二脂肠粘膜的刺激? ?疼痛缓解。 用途：用于胃及十二脂肠溃疡 要求：作用强、快、持久，不产气、不吸收， 不致腹泻及便秘、对粘膜及溃疡面有收敛和保护作用。 主张联合用药。 胃舒平(复方氢氧化铝) 口服：每次2～4片， 每日3次。5岁以下每次1片，饭前半小时或胃痛发作时咬碎服 【作用与用途】 　　本品有中和胃酸，减少胃液分泌和解痉止疼作用。 用于胃酸过多、胃溃疡及胃痛等。 （二）H2受体阻断剂 西咪替丁 cimetidine 雷尼替丁 ranitidine 法莫替丁 famotidine 机制：抑制组胺引起的胃酸分泌，减少胃液分泌量、降低胃液蛋白酶浓度。 用途：主要用于十二指肠溃疡及胃溃疡的治疗，对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡 （三）M1受体阻断药 哌仑