解热镇痛药和非甾体抗炎药课件.pptVIP

解热镇痛药和非甾体抗炎药 作用使发热的体温恢复正常nn消除疼痛，钝痛作用机制--花生四烯酸环氧酶抑制剂作用于下丘脑体温调节中枢，抑制前列腺素的生物合成→解热n抑制外周组织前列腺素的生物合成→镇痛n 酶膜磷脂 花生四烯酸环氧酶前列腺素内过氧化物异构酶PG类（PGD ,PGE ,PGF ,PGI 等）2222是作用最强的致热物质 致痛物 质H+ - +，OH ，K组织 胺5-羟色胺缓激肽神经末梢，导致疼痛解热、镇痛、消炎前列腺素致炎物质 区别耐受性作用机制阿片受体用途成瘾性镇痛药严重锐痛手术前钝痛局麻药 抑制神经传导 无抑制前列腺素的生物合成解热镇痛药无 分类水杨酸类：阿司匹林nnn苯胺类：扑热息痛吡唑酮类：安乃近 一、水杨酸类植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之n一，早在15世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。1838年，人们从植物中提取得到水杨酸，n1860年Kolbe首次用苯酚钠和二氧化碳成功地合成得到水杨酸，从而开辟了一条大量且廉价合成水杨酸的途径。1875年首次将水杨酸钠作为解热镇痛和抗风n湿药物用于临床。 水杨酸的酸性比较强（pKa3.0），即使将其制成钠盐后，对胃肠道的刺激仍比较大，因此，对水杨酸的结构改造一直是人们关注的重点。n1886年，水杨酸苯酯被合成并用于临床。nn1859年首次合成得到乙酰水杨酸，但40年后（1899年）才由拜耳公司，应用于临床，改名为阿司匹林