一种N-(2,5-二甲氧基苯基)-嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备和应用[.pdfVIP

专利内容由知识产权出版社提供 专利名称：一种N-(2,5-二甲氧基苯基)-嘧啶二胺类靶向DDR1 抑制剂及其制备和应 专利类型：发明专利 发明人：叶发青,杜旭泽,方龙城,王悦暄,鲁颖,钱锦恒,王学宝, 张园,谢 自新 申请号：CN202010575615.2 申请日 公开号：CN111777592A 公开日 摘要：本发明公开了一种N‑(2,5‑二甲氧基苯基)‑嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备方法与应 。本发明的N‑(2,5‑二甲氧基苯基)‑嘧啶二胺类化合物表现出对3株DDR1高表达的细胞具有一定的抗 肿瘤活性。根据抗肿瘤活性测试结果 ，化合物X 06在A 54 9、A4 31和HCT 116细胞中表现了优于先导 药Yfq07的生物活性(IC ＝0.81 ～3.73μM) ；DDR1激酶测试结果显示 ，在 10μM浓度下X 06的DDR1 激酶抑制率达64 .6％，选择性较先导化合物Yfq07高出近3倍。 申请人：温州医科大学 地 ：325036 浙江省温州市瓯海区东方南路38号温州市国家大学科技园孵化器 国籍：CN 代理机构：杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合