(16)--第12章喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析.pdfVIP

第十二章 喹啉与青蒿素类 抗疟药物的分析 第一节 喹啉类药物的分析 第二节 青蒿素类药物的分析 、 第一节 喹啉类药物的分析 疟疾是由疟原虫引起的一种传染病，每年全世界死 于疟疾的人数约 250万。寄生于人体的疟原虫有间日 疟原虫、恶性疟原虫、三日疟原虫和卵形疟原虫四种， 分别引起间日疟、恶性疟、三日疟和卵形疟。在我国 以间日疟和恶性疟为主，其他两种少见。疟原虫有独 特的生活史，其不同发育阶段在生物学上存在明显差 异，因而导致对不同抗疟药的敏感性不同，因此，必 须了解疟原虫的生活史及抗疟药作用环节，以便根据 防治的目的正确选择药物。 抗疟药(antimalarial drugs)作用于疟原虫生活史的不同环 节，从而抑制或杀灭疟原虫。根据用药的目的，将抗疟药分 为三类： ① 主要用于控制症状的抗疟药(如磷酸氯喹、硫酸奎宁、 磷酸咯萘啶，青蒿素，蒿甲醚，青蒿琥酯，本芴醇等)； ② 主要用于控制复发和传播的药物(如磷酸伯氨喹等)； ③ 主要用于病因性预防的抗疟药(如乙胺嘧啶、磺胺类等)。 •Ross证实蚊子是疟疾的 传播媒介，为此获得 1902年诺贝尔医学奖 •The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1902 • • 直至1880年法国学 者Laveran才发现疟 疾的病原体是疟原虫， 为此获得1907年诺 贝尔医学奖； • The Nobel prize in physiology or medicine 1907 喹啉类药物分子结构中含有吡啶与苯稠合而成的 喹啉杂环，环上杂原子的反应性能基本与吡啶相同。 现以本类最常用的典型药物硫酸奎宁、二盐酸奎宁、 磷酸氯喹、磷酸哌喹、磷酸咯萘啶和磷酸伯氨喹， 就其鉴别和检查的有关问题进行讨论。 一、喹啉类药物的基本结构与主要性质 N H N H HO HO N N H H HC CH2 H H HC CH2 H CO ·2HCl N H CO ·H SO ·2H O 3 N 3 2 4 2 ·4H PO ·4H 3 4 2 N N Cl Cl