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传出神经系统药理学概论
Introduction to Peripheral Efferent Nervous System Pharmacology;YOU WILL LEARN---;
;On anatomy; On transmitters;属于胆碱能神经
①全部交感神经和副交感神经的节前纤维
②运动神经
③全部副交感神经节后纤维
④极少数交感神经节后纤维(如支配汗腺的分泌神经和骨骼肌血管舒张神经)
⑤支配肾上腺髓质神经
属于去甲肾上腺素能神经
几乎全部交感神经的节后纤维
;§2 传出神经系统的递质和受体
Transmitters and receptors of ENS;突触(synapse);;神经冲动传导 Conduction of nerve impulse;双蛙心灌流实验; transmitter:当神经冲动到达末梢时从末梢释放的一种化学传递物质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应;;synthesis
羟化酶 脱羧酶 β-羟化酶
酪氨酸 多巴 多巴胺( DA) NA
(rate-limiting enzyme);
termination
(1) 摄取(uptake)
摄取-1 (uptake-1)
摄取-2 (uptake-2)
(2)灭活
① 摄取-1中部分未进入囊泡的NA被胞质中线粒体膜上单胺氧化酶(mono-amine oxidase, MAO)破坏
②摄取-2的NA被细胞内儿茶酚氧位甲基转移酶(actechol-O-ethyltransferease,COMT)和MAO破坏
(3) 与突触后膜的受体结合产生效应
;;synthesis
;
storage
以结合型(与ATP和蛋白多糖结合 )贮存于囊泡中
release
以胞裂外排形式进入突触间隙 与突触后膜受体结合产生效应
termination
Ach 胆碱 + 乙酸
;受体 RECEPTOR;受体分类三条标准;胆碱受体(acetylcholine receptor)
M 胆碱受体(毒蕈碱受体,Muscarine)
用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲和力不同, 将M受体分为五种亚型, 称为M1、M2、M3、M4、M5
;M1:中枢皮质、海马:中枢兴奋
突触前膜:激动时抑制Ach释放
神经节:神经节除极化
胃粘膜壁细胞:胃酸分泌;胃肠活动
瞳孔括约肌、睫状肌收缩
M2:中枢、突触前膜: 激动时抑制Ach释放
心脏:窦房结、心房,房室结、心室,激动时抑制
;M3: 外分泌腺:汗腺、唾液腺分泌增加
胃肠平滑肌、支气管平滑肌、膀胱逼尿
肌兴奋收缩; 血管平滑肌扩张; 中枢抑制
M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经
M5: 中枢神经
;N 胆碱受体(烟碱受体,Nicotine receptor)
N1(NN)受体:神经节N受体
N2(NM)受体:骨骼肌神经肌肉接头处受体
;肾上腺素受体(adrenoceptor)
? 受体
?1 受体:皮肤、粘膜血管,内脏血管, 激动时血管收缩。冠状血管收缩。胃肠平滑肌松弛; 突触前膜:激动时负反馈抑制NA的释放
?2受体
突触后膜(20%):皮肤、粘膜血管收缩,
胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解
; ? 受体
?1受体:心脏, 激动时心脏兴奋性增加,心收缩力加强,传导加快,心率加快,心输出量增加
?2受体:
支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管, 激动时扩张。 骨骼肌收缩。 糖原分解、糖异生、脂肪分解
突触前膜?受体:激动时促进NA释放
中枢?受体:激动时交感神经活性增加;多巴胺受体(DA)
(1)中枢DA
(2)外周DA:肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张
目前,利用受体克隆技术发现DA受体亚型有Dl、D2、D3、D4、D5五种,Dl和D5受体被称为D1样受体,D2、D3、D4受体被称为D
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