阿片类镇痛药.pptxVIP

阿片类镇痛药 ;关于疼痛;PAIN Causes; 分类：锐痛（sharp）和钝痛（dull）病理生理意义：疼痛对机体具有保护 作用，但剧烈疼痛也可带给病人极大痛苦，且常伴随情绪、心血管、呼吸等异常，甚至休克临床意义：疼痛的部位和性质具有诊 断意义; 止痛药物的选择 脏器平滑肌绞痛－抗胆碱药 血管痉挛引起的心绞痛－扩张血管药 炎症发烧慢性钝痛－非甾体类抗炎药 剧烈难忍疼痛则用强镇痛药－麻醉性镇痛药（多数易成瘾，作为麻醉品管理） ;镇痛药(analgesics) 是主要作用于CNS，在不影响意识的情况下，选择性地消除或缓解痛觉及其伴有的不愉快情绪反应（如恐惧、紧张、焦虑、不安等）的药物，在镇痛时其它感觉不受影响。 阿片生物碱类（吗啡） 人工合成镇痛药（度冷丁等） 具有镇痛作用的其他药 ;18-1 阿片生物碱类镇痛药;［体内过程］ 吸收：口服首关效应明显，常用皮下或注射给药。 分布：分布全身各组织，可通过胎盘屏障，孕妇 禁用。 代谢：经肝脏生成活性代谢产物，半衰期：2.5-3h。 排泄：主经肾脏，少量经乳汁（哺乳期妇女禁用）;药理作用 一 CNS 1，镇痛、镇静 特点： 1）选择性高；镇痛时不影响意识及其他感觉 2）作用强、范围广：各种痛、各部位痛均有效 3）可减轻因疼痛而致的不愉快情绪反应， “痛而不苦”，提高对疼痛的耐受力 4）同时还有镇静作用和欣快感，环境安静易入 睡、但浅而多梦 5）反复用药成瘾性：也叫成瘾性镇痛药 麻醉性镇痛药;;Morphine acts in several sites to produce analgesia ;阿片受体密度较高的部位及其作用： 1）脑室及导水管周围灰质、脊髓罗氏胶质区、丘脑内侧 、这些部位都与痛刺激的传入，感觉整合及感受有关。 与镇痛有关。 2）边缘系统、蓝斑核：与精神情绪有关。 消除疼痛所致的情绪变化、与欣快症状有关。 3）延髓孤束核，极后区：与咳嗽反射、胃液分泌、恶心、 呕吐等有关。 与其对咳嗽反射，心血管、胃肠的影响有关。 4）脊髓感觉神经末梢：痛觉传入 抑制痛觉传入，镇痛。;阿片受体 主要?（mu）?（delta）?（kappa）受体与本类药物关系密切。 受体功能 受体 镇痛 呼吸抑制 精神情绪 瞳孔缩小 ? ＋＋ ＋＋ 欣快,镇静,成瘾 ＋ ? ＋ ＋＋ 欣快, 镇静,成瘾 － ? ＋ ＋ 镇静 ＋ ? ＋ ＋ 欣快 ＋ ;2，抑制呼吸：作用于延脑呼吸调节中枢，使呼吸频率减慢，潮气降低,使中枢对CO2张力反应降低。;二 心血管系统 扩张血管降低血压，引起体位性低血压；脑血管扩张引起颅内压升高，颅脑损伤及颅内占位性病变病人禁用。 三 平滑肌 1）胃肠道：有较强的平滑肌和括约肌张力增加，抑制消化液分泌，结果使胃肠内容物通过延缓，有较强的止泻及致便秘作用。 2）胆道，泌尿道：加剧肾绞痛和胆绞痛，使胆囊内压升高，尿潴留。胆、肾绞痛患者不宜单独使用，要与解痉药合用。 3）大量可致支气管痉挛、哮喘。 支气管哮喘者忌用。 ;Opioid receptor signalling; 临床应用 1）镇痛： ＊其它镇痛药无效的急性锐痛： 严重创伤、烧伤、战伤、肿瘤晚期剧痛 　＊血压正常的心梗引起的心绞痛 　＊内脏绞痛，须与解痉药阿托品合用 ;2）心源性哮喘： 由于左心衰突发性急性肺水肿而引起呼吸困难，综合治疗包括：强心苷、氨茶碱、利尿及吸氧外，静注吗啡可产生良好效果。 机理：①扩张外周血管，减轻心脏负荷，促 肺水肿液吸收。 ②镇静（欣快），消除紧张、焦虑、 恐惧情绪 ③降低呼吸中枢对CO2敏感性。 对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不全者禁用；支气管哮喘禁用。 3）止泻：急、慢性消耗性腹泻： 阿片酊及复方樟脑酊常用 ; 不良反应 1，副作用（治疗剂量 ）： 恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等。 2，连续使用 产生耐受性和成瘾性，停药发生 戒断症状：烦躁不安、失眠、流泪、流涕、 腹痛腹泻、虚脱昏迷。 禁忌症：