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十七章拟副交感神经药;第十七章
拟副交感神经药parasympathomimetics;拟副交感神经药parasympathomimetics;乙酰胆碱;药理作用;平滑肌收缩
胃肠道、泌尿道、支气管、瞳孔括约肌和睫状肌
腺体分泌增加
泪腺
呼吸道消化道腺体
唾液腺、汗腺;N样作用;临床应用
临床上基本不用乙酰胆碱
多用其合成的类似物,如氨甲酰胆碱、醋甲胆碱等
它们性质稳定、作用时间长
胃张力缺乏症,术后腹胀气,尿潴留,口腔粘膜干燥症等
;毛果芸香碱 (pilocarpine);;缩瞳时虹膜向中心拉动,根部变薄;胆碱能神经;第13页/共54页;临床应用及不良反应;N胆碱受体激动药;抗胆碱酯酶Anticholinesterases;;;胆碱酯酶抑制药(AChEI)
抗胆碱酯酶药
与AChE结合,但较牢固,使AChE活性抑制,水解Ach减慢, Ach堆积,持久拟胆碱作用;新斯的明;临床应用;不良反应;毒扁豆碱(physostigmine 依色林eserine)
局部用于眼科,治疗青光眼
可透过血脑屏障,中枢副作用
滴眼后调节痉挛,致头痛
滴眼时压迫内眦
他克林(tacrine)
抑制中枢AChE活性,治疗阿尔茨海默病;难逆性胆碱酯酶抑制药;中毒机制:;“老化”;;M样作用:
眼 瞳孔缩小,调节痉挛,眼痛
腺体 分泌极度增加
胃肠道、泌尿道 腹痛腹泻失禁
心血管,血压 抑制作用
呼吸系统 呼吸困难,甚肺水肿
;N样作用:
兴奋交感、副交感神经节
肌肉震颤、抽搐、麻痹
中枢:不安,惊厥,昏迷
死亡原因:
呼吸衰竭
心血管功能障碍;慢性中毒;中毒防治;胆碱酯酶复活药——解磷定;与体内游离的有机磷酸酯直接结合
迅速控制肌肉震颤,并缓解中枢作用
不能直接对抗积聚的ACh,临床上与阿托品联用;临床所用药物;复习思考题;抗胆碱酯酶药的临床应用是什么?简述它们的药理学基础。
有机磷酸酯类急性中毒的机制、临床表现是什么?导致病人死亡的主要原因是什么?应如何解救?
为什么阿托品和碘解磷定能解救有机磷中毒?应用时应注意哪些问题? ;第十八章 胆碱受体阻断药(cholinoceptor blocking drugs);M胆碱受体阻断药muscarinic-receptor antagonists;抑制腺体分泌
眼
松弛内脏平滑肌
解除迷走神经对心脏的抑制作用
扩张血管
兴奋中枢神经系统;腺体敏感程度依次为:
唾液腺汗腺呼吸道腺体泪腺胃液
阿托品热(atropine fever)
汗腺分泌减少,机体散热减少;扩瞳
眼内压升高
调节麻痹
睫状肌松弛,退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,看近物模糊,看远物清楚
;松弛多种内脏平滑肌,尤其对过度活动和痉挛者更显著
缓解胃肠绞痛
降低尿道和膀胱逼尿肌张力和收缩幅度
对胆管、输尿管和支气管解痉作用弱;心率加快
解除迷走神经(胆碱能神经)对心脏的抑制作用
“使用依赖”
促进房室传导
拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞,缩短P-R间期;治疗量引起局部血管扩张,面部潮红、温热
大剂量引起全身血管扩张,尤其是处于痉挛状态的微血管
扩管作用与M受体无关
可能是代偿性散热反应
或直接扩血管;1. 全麻前给药
减少呼吸道腺体和唾液
腺分泌,防止分泌物阻塞
呼吸道及吸入性肺炎
严重盗汗、流涎症;2.眼科用药
虹膜睫状体炎
松弛,充分休息
与缩瞳药交替使用,防粘连
验光配镜
睫状肌充分松弛,晶状体固定,屈光度测量准确
;3.平滑肌痉挛性疼痛
各种内脏绞痛
对胃肠绞痛,膀胱刺激症状效果好,但对胆绞痛、肾绞痛和输尿管绞痛效果差;缓慢性心律失常
心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞
感染性中毒性休克
解除外周血管痉挛,改善微循环
解救有机磷酸酯类中毒
;不良反应;用药注意事项;东莨菪碱(scopolamine);山莨菪碱(anisodamine 654-2);人工合成品;感谢您的欣赏
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