达希纳正确给药和不良事件管理.pptVIP

正确的达希纳TM给药方案,确保患者从治疗中获益 达希纳TM：药代动力学吸收绝对生物利用度未知；大约30%的达希纳TM被吸收峰浓度 (Tmax)：口服给药后3小时达峰吸收可饱和分布大约98%达希纳TM与血浆蛋白结合 血液 — 血浆比0.68代谢在肝脏通过CYP3A4代谢尼洛替尼是药物在血浆中的主要循环成分消除7天内约可排泄超过所给药物剂量的90% ，主要从粪便排泄消除半衰期约为17小时TASIGNA? (nilotinib) Summary of Product Characteristics. Basel, Switzerland: Novartis Pharma AG; September 2007.2 进食后峰浓度和曲线下面积(AUC)比空腹时高 饭后30分钟和2小时口服药物的生物利用度分别提高了29%和15%达希纳TM与食物有相互作用15%29%82%33%55%112%0%20%40%60%80%100%120% 便餐后2小时便餐后30分钟高脂餐后30分钟AUCCmaxTanaka et al. J Clin Oncol 26: 2006 (June 20 supple; abstr 3095). 3 400 mg BID，间隔12小时给药服药前2小时和服药后1小时不能进食不推荐增加剂量至600 mg BID，不应该进行临床试验以外的治疗方案尚无达希纳TM用于儿童的临床研究TASIGNA? (nilotinib) Summary of Product Characteristics. Basel, Switzerland: Novartis Pharma AG; September 2007.达希纳TM：推荐和批准的给药方案4 达希纳TM： 2种推荐的服药时间早起者: 早晨6点服药, 7点吃早餐晚上6点服药, 7点吃晚餐晚起者:早晨8点吃早餐, 10点服药晚上8点吃晚餐, 10点服药5 达希纳TM ：特殊人群的推荐剂量儿童和青少年患者不推荐用于18岁以下的儿童和青少年老年患者 65 岁的老年患者不需要特别的剂量调整肾功能障碍的患者肾功能损害的患者不需要特别的剂量调整，因为达希纳TM只有一小部分通过肾脏代谢肝损害的患者不推荐用于转氨酶高于正常上限2.5倍或者胆红素高于正常上限1.5倍的患者6TASIGNA? (nilotinib) Summary of Product Characteristics. Basel, Switzerland: Novartis Pharma AG; September 2007. 达希纳TM：特殊警告和注意事项 血清脂肪酶观察到血清脂肪酶升高有胰腺炎病史的患者在服药时应谨慎 乳糖达希纳TM胶囊中含有乳糖达希纳TM不推荐用于遗传性乳糖不耐受、乳糖缺乏症和葡萄糖-乳糖吸收不良疾病的患者7TASIGNA? (nilotinib) Summary of Product Characteristics. Basel, Switzerland: Novartis Pharma AG; September 2007. 妊娠目前尚缺乏孕妇服用达希纳TM的资料妊娠期间不宜服用达希纳TM如妊娠期间服用达希纳TM ，必须告知其对胎儿可能的危害育龄期妇女在服用达希纳TM期间应建议其同时进行有效的避孕哺乳尚不清楚达希纳TM是否从人体乳汁中排出服用达希纳TM的妇女不应哺乳达希纳TM：特殊警告和使用注意事项8TASIGNA? (nilotinib) Summary of Product Characteristics. Basel, Switzerland: Novartis Pharma AG; September 2007. 能增加达希纳TM血清浓度的药物CYP3A4 抑制剂强CYP3A4抑制剂不能和达希纳TM同时服用包括酮康唑 、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦和其他蛋白酶抑制剂能减少达希纳TM血清浓度的药物CYP3A4诱导剂同时服用CYP3A4诱导剂可能降低达希纳TM暴露量，应考虑换用酶诱导作用低的药物包括利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和圣约翰草达希纳TM：与其他药物的相互作用9TASIGNA? (nilotinib) Summary of Product Characteristics. Basel, Switzerland: Novartis Pharma AG; September 2007. 达希纳TM可使下列药物改变血清浓度达希纳TM是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2D6的抑制剂健康志愿受试者口服一次剂量的达希纳TM及咪达唑仑后，咪达唑仑的血药浓度会增加30%应加强服用香豆素类药物患者的监测；可以考虑服用其他抗凝药物食物的影响 应避免进食柚子汁及其他能抑制CYP