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第六章 镇痛药第一节 镇痛药 镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统，选择地消除和缓解疼痛的药物。它 与体内脑啡肽神经元释放的内源性物质脑啡肽一样，直接作用于阿片受体，通过激动阿片受体，激活脑内抗痛系统，阻断痛觉传导，提高痛阀，产生中枢性镇痛作用的。故镇痛药作用机理不同于解热镇痛药，能缓解解热镇痛药不能控制的剧烈疼痛，如严重创伤、烧伤、外科手术及恶性肿瘤等引起的各种急性锐痛，以减轻病人痛苦，防止病情恶化，有利于治疗和恢复健康。 一、镇痛药按来源分为： 生物碱类：盐酸吗啡、盐酸阿扑吗啡 合成代用品：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼二、镇痛药的构效关系 分子中应具有一个平坦的芳香结构，可以和受体相应的部位通过范德华力相联结。 分子中应具有一个碱性中心。通常为一个叔胺氮原子，在生理pH 条件下，可大部分电离为阳离子，以便与受体表面阴离子部位结合。 3．碱性中心和平坦结构的芳环应处同一平面上，以便与受体结合，并且联结它们两者之间的烃链部分在立体构型中应突出于平面之前方，以便与受体空穴部分相 契 合 。 4．芳环与一个季碳原子相连，通过季碳原子与叔胺氮原子之间的距离相隔两个碳原子。 二、常用镇痛药药物介绍 盐酸吗啡 （一）结构 CH3NO2. HCl CH3