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可乐定 【药理作用】 降压作用中等偏强; 抑制交感活性,不影响肾血流量和肾小球滤过率; 抑制胃酸分泌和胃肠蠕动; 对CNS有镇静作用(伴精神抑郁不能用)。 现在是62页\一共有84页\编辑于星期四 可乐定 临床应用 适于中度高血压,可长期治疗; 适用于胃、十二指肠溃疡的高血压病患者; 治疗吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药(抑制蓝斑核放电)。 不良反应 口干(50%)、便秘、嗜睡等。 现在是63页\一共有84页\编辑于星期四 络活喜 Norvasc (氨氯地平Amlodipine) 5mg*7/盒 辉瑞制药 波依定 Plendil (非洛地平Felodipine) 5mg*10/盒 阿司利康 拜新同 Adalat (硝苯地平控释片) 30mg*7/盒 拜耳 代表药物: 钙通道拮抗剂 施慧达 (苯磺酸左旋氨氯地平) 2.5mg*14/盒 吉林天风 兰迪 (苯磺酸氨氯地平) 5mg*14/盒 扬子江 尼福达 (硝苯地平缓释片) 20mg*30/盒 青岛黄海 现在是30页\一共有84页\编辑于星期四 拜新同(硝苯地平控释片)?24小时平稳控制血压 现在是31页\一共有84页\编辑于星期四 硝苯地平缓释剂 (20mg) 硝苯地平控释剂 (60mg) 硝苯地平胶囊 (20mg) 200 150 100 50 0 0 4 8 12 16 20 24 时间 (h) 血浆浓度 (ng/ml) 硝苯地平控释片的血药浓度最为稳定 Meredith Elliott 2004 硝苯地平制剂的浓度 –时间曲线 现在是32页\一共有84页\编辑于星期四 时间(小时) 72 48 血药浓度 不同制剂多次给药的药-时曲线示意图 0 控释制剂 长半衰期药物 缓释制剂 给药 给药 给药 中毒浓度 最低有效浓度 现在是33页\一共有84页\编辑于星期四 高科技控释技术,24小时平稳降压 American Journal of Medicine 1987; 83(Suppl. 6B): 3-9. 现在是34页\一共有84页\编辑于星期四 拜新同-良好依从来自全新机制 拜新同不增加交感活性 拜新同不引起反射性心动过速 拜新同的副作用少且轻微 拜新同具有良好的病人依从性 现在是35页\一共有84页\编辑于星期四 拜新同?水肿发生率明显低于氨氯地平 5 15 20 25 30 0 拜新同?(60 mg) 氨氯地平(10 mg) 水肿发生率(%) N=1 390 15 24 Messerli FH, Oparil S. Feng Z. Am j Cardiol 2000 Dec 1; 86(11): 1182-1187 现在是36页\一共有84页\编辑于星期四 使用方法 ? 整片吞服,不能咀嚼或掰断服用 ? 服药时不受就餐时间的限制 ? 不受胃肠道蠕动及PH值的影响 现在是37页\一共有84页\编辑于星期四 拜新同? :药物治疗学与药剂学完美结合 控释技术使拜新同显著区别于硝苯地平 药代动力学发生了根本的改变 不良反应显著减少、治疗效益明确提高 拜新同?不只是 “硝苯地平 + 外包装” 使用更方便、更安全 降压更稳定、更强效 适应证更多、临床应用前景更宽广 现在是38页\一共有84页\编辑于星期四 ?受体阻断药 【降压作用机制】 ① 阻断心脏β1受体→心输出量↓ →BP↓; ② 阻断肾小球旁器β1受体→肾素分泌↓; ③ 阻断外周NA能神经末梢突触前膜β2受体→阻断其正反馈作用,NA释放↓ →外周交感活性↓; ④ 阻断中枢β受体→外周交感活性↓; ⑤ 增加前列环素的合成。 普奈洛尔 现在是39页\一共有84页\编辑于星期四 降压特点: 口服起效慢,最大降压作用需数周时间; 降压时伴心率↓,CO (心输出量)↓; 不易产生耐受,但停药要缓慢。 临床应用: 适用于各型高血压;尤适于肾素活性高、CO高; 高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症等选用较为合适。 不良反应:同前 普奈洛尔 现在是40页\一共有84页\编辑于星期四 常用药物有:普奈洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)、比索洛尔(博苏)、拉贝洛尔、卡维地洛。 倍他乐克betaloc (美托洛尔metoprolol)阿斯利康 康忻Concor (比索洛尔Bisoprolol)德国默克 ? 选择性?1-受体阻断剂 现在是41页\一共有84页\编辑于星期四 血管紧张素转换酶抑
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