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本发明公开了一种达托霉素的合成方法,通过全液相片段法制备达托霉素,利用达托霉素中含有的两个甘氨酸位点通过液相法制备出两个全保护片段,再将两个全保护肽段缩合形成全保护的达托霉素,酸切去除保护基后通过STL环合技术环化形成达托霉素。本发明解决了其他环合技术的环合效率低,环合后产物纯度低,多聚杂质多的问题,从而实现了达托霉素的高效制备,其较其他制备方法具有试剂及氨基酸使用量少、制备过程副产物及杂质产生量少、产物纯度及收率高等特点。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116041441 A
(43)申请公布日 2023.05.02
(21)申请号 202211708384.3
(22)申请日 2022.12.29
(71)申请人 申联生物医药(上海)股份有限公司
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