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四十三章节抗寄生虫药第1页/共29页第2页/共29页 第四十三章 抗寄生虫药第3页/共29页第一节 抗疟药疟疾（malaria）又名打摆子，是由疟原虫经按蚊叮咬人传播的传染病。疟疾是世界上最严重的虫媒传染病.在所有虫媒传染性疾病中疟疾是发病率和死亡率最高的疾病之一.目前世界仍有90多个国家、24亿人生活在疟疾流行区.每年有5亿人发病,200多万人死亡.我国疟疾的流行和发病情况,据卫生部疟疾专家咨询委员会不完全统计,1999年全国上报的疟疾发病人数约3万例,但漏报相当严重,分析实际病例数在25～30万例.第4页/共29页一、概述疟疾是疟原虫所引起由按蚊传播的寄生虫病.特点:寒战 → 高热 → 出汗退热 贫血 脾大 良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟第5页/共29页一.疟原虫的生活史1.按蚊体内的有性生殖阶段(孢子增殖)乙胺嘧 啶2.人体内无性生殖阶段(裂体增殖)(1)原发性红细胞外期(潜伏期)氯 喹(2)继发性红细胞外期(复 发)(3)红细胞内期(发作期)伯 氨 喹 (4)雌雄配子体(传 播)第6页/共29页伯氨喹、乙胺嘧啶 疟原虫生活史与药物作用途径控制传播药伯氨喹控制复发药病因预防药控制症状药乙胺嘧啶氯喹、奎宁、青蒿素等第7页/共29页抗疟药物及其分类主要用于控制症状 —— 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等主要用于控制传播和防止复发 —— 伯氨喹主要用于控制传播和预防 —— 乙胺嘧啶第8页/共29页 特 点作用快---吸收迅速完全效力强---选择性分布于感染性红细胞内持 久---储存于肝、脾、骨髓 ,排泄慢.一.主要用于控制症状的抗疟药----氯 喹药理作用与临床用途1. 抗疟作用主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久 机制： 形成DNA-氯喹复合物，干扰疟原虫核酸代谢 妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，使养料缺乏 临床上用于良性疟的急性发作,控制症状,对于良性疟不能根治, 能根治恶性疟.2. 抗肠外阿米巴病作用对阿米巴痢疾无效3. 免疫抑制作用治疗自身免疫性疾病第9页/共29页一.主要用于控制症状的抗疟药----氯 喹不良反应1.一般反应:治疗剂量不良反应少,主要有头痛、头晕、 胃肠道反应等.2.严重反应:大剂量,长时间使用可致视力模糊,失明,少 数可致心肌损害、心律失常、阿斯综合症、 心跳停止.肝肾损害。孕妇禁用。 第10页/共29页一.主要用于控制症状的抗疟药----奎 宁药理作用与临床用途 1.对各种疟原虫的红细胞内期滋养体有杀灭作用. (作用弱,效果差,毒性大) 2.主要用于耐药恶性疟,尤其严重脑型疟疾.不良反应金鸡钠反应、心肌、特异质反应、兴奋子宫和抑制CNS金鸡纳树第11页/共29页一.主要用于控制症状的抗疟药----青蒿素 从中药黄花蒿中提取 作用于滋养体膜结构 广谱、高效、速效、低毒、复发率高 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟咯奈啶 我国创制 治疗 脑疟、耐氯喹恶性疟 第12页/共29页二.主要用于控制复发和传播的抗疟药----伯氨喹作用：1、间日疟继发性红外期---抗复发 2、各型疟原虫配子母体---抗传播应用：根治 间日疟、三日疟 恶性疟传播不良反应：自发性溶血 高铁血红蛋白症特异质反应杀第13页/共29页基因缺陷红细胞膜被氧化、破裂 Fe3+ Fe2+伯氨喹（强氧化物）二.主要用于控制复发和传播的抗疟药----伯氨喹磷酸 戊 糖 通 路急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症第14页/共29页3.主要用于控制传播和预防乙胺嘧啶药理作用 病因预防作用——抑制原发性红细胞外期 控制症状发作——杀灭红细胞内期未成熟裂殖体 控制疾病传播——阻止蚊体内配子体生长繁殖作用机制 抑制二氢叶酸还原酶不良反应 少 多为叶酸缺乏第15页/共29页第二节 抗阿米巴病药第16页/共29页阿米巴生活史第17页/共29页抗阿米巴病药物分类治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑治疗急性阿米巴痢疾 二氯尼特 卤化喹啉类治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹治疗包囊携带者 二氯尼特第18页/共29页甲硝唑（灭滴灵）药理作用与临床用途抗阿米巴作用 肠内、肠外阿巴米病首选药抗厌氧菌作用 防治腹腔、盆腔术后混合感染 敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+厌氧球菌抗阴道滴虫病首选药抗贾第鞭毛虫作用 最有效不良反应 胃肠、中枢 、抑制乙醛代谢、致畸致癌、粒细胞减少.第19页/共29页第三节 抗肠蠕虫病药肠蠕虫的种类 有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等肠蠕虫的发病率和抗肠蠕虫药的发展抗肠蠕虫的作用机制及常用药物第20页/共29页钩虫蛲虫蛔虫绦虫鞭虫姜片虫第21页/共29页常用抗肠蠕虫药药物主要抗虫谱作用机制不良反应注意事项甲苯咪唑线虫(钩 鞭 蛲 蛔)抑制葡萄糖摄取→ATP↓少