茶碱及其类似物(总结)-相同与不同.pdfVIP

茶碱 茶碱（Theophylline）可使平滑肌张力降低，呼吸道扩张；可促进内源性肾上腺素、去甲肾上腺素的释放， 气道平滑肌松弛；抑制钙离子由平滑肌内质网释放，降低细胞内钙离子浓度而产生呼吸道扩张作用。茶碱对平 滑肌的松弛作用较强，但不及β受体激动剂。 2017年10月27 日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参 考，茶碱在3类致癌物清单中。 适应证 1.用于支气管哮喘、急性支气管炎、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等，以缓解喘息症状。也适用于慢性 支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。 2.可用于心源性哮喘、心源性水肿及急性心功能不全的患者。 3.还可用于胆绞痛患者。 临床应用 口服：0.1～0.2g/次，2次/日；极量，0.3g/次，1g/日。控释片：400mg/次，1次/日。 不良反应 1.口服可致胃灼热、恶心、呕吐、心律失常、食欲缺乏、腹胀，还可见血清尿酸测定值增高，长期服用可 致头痛、失眠及心悸。 2.局部刺激性大，肌注可引起局部疼痛、红肿，治疗量时可致失眠或不安。 注意事项 本品宜饭后服用以减轻胃肠道刺激；吸烟、慢性乙醇中毒和诱导肝药酶均可降低茶碱血浆浓度，茶碱剂量 需要适当增加。茶碱类药可致心律失常，使原有的心律失常恶化，患者心率或心律的任何改变均应密切注意。 茶碱类药静脉注射过快或茶碱血浆浓度高于20μg/ml时，可出现毒性反应，表现为心律失常、心率加快、肌 肉颤动、癫痫、一过性低血压或周围循环衰竭。当茶碱浓度高于40μg/ml时，可出现发热、失水、惊厥等， 严重者可引起呼吸及心跳停止而死亡，预服镇静剂可有效预防。 用药禁忌 消化性溃疡及未治愈的癫痫患者禁用。 注射用多索茶碱 通用名: 注射用多索茶碱 英文名: Doxofylline for Injection 【成份】 本品主要成份为多索茶碱。 【适应症】 支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困 难。 国内外批准适应症 超说明书用药 【规格】 0.2g 【用法用量】 成人每次 200 mg ，12 小时一次，以 25% 葡萄糖注射液稀释至 40 ml 缓慢静脉注射 ，时 间应在 20 分钟以上，5 ～10 日为一疗程或遵医嘱。 也可将本品 300 mg 加入 5% 葡萄糖注射液或生理盐水注射液 100 ml 中 ，缓慢静脉滴注，每日一次。 【不良反应】 使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期外收 缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿等。 如过量使用还会出现严重心律不齐、阵发性痉挛等。 此表现为初期中 毒症状，此时应暂停用药，请医生诊断，监测血药浓度，但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。 【禁忌】 凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者、急性心肌梗塞患者及哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 茶碱类药物个体差异较大。多索茶碱剂量要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法，并监测 血药浓度。 患心脏病、高血压患者，老年人及严重血氧供应不足、甲状腺机能亢进、慢性肺心病、心脏供血不足、 心律失常、肝病、消化道溃疡、肾功能不全或合并感染的患者须慎用。 多索茶碱不得与其他黄嘌呤类药物同时使 用，建议不要同时饮用含咖啡因的饮料及同食含咖啡因食品。与麻黄素或其他肾上腺素类药物同用时须慎重。 在 增大使用剂量时，应注意监测血药浓度（在 10 μg/ml 范围内治疗有效，20 μg/ml 以上为中毒浓度 ）。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 由于没有在妊娠期间进行足够的临床试验，所以孕妇慎用；哺乳期妇女禁用。 更 多妊娠哺乳用药信息 【儿童用药】 尚不明确。 【老年用药】 老年人慎用。 【药物相互作用】 多索茶碱不得与其它黄嘌呤类药物同时使用；与麻黄碱或其他肾上腺素类药物同用时须慎 重。 相互作用相关信息 【 药物过量】 如过量使用会出现严重心律不齐，阵发性痉挛等。此表现为初期中毒症状，应暂停用药，监测血 药浓度，在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。 【药理作用】