抗菌素的定义.pptxVIP

抗菌素的定义第1页/共36页 抗菌素的前世今生第2页/共36页 抗菌素的具体分类和作用靶点 ?? 1青霉素类2头孢菌素类3氨基糖苷类4大环内酯类5绿霉素类6四环素类7林可霉素类8肽类抗生素9喹诺酮类10用于厌氧菌治疗的药物第3页/共36页 抗菌素的作用机制1干扰细菌细胞壁的合成.使细菌不能生长繁殖2损伤细菌细胞膜破坏其屏障作用3影响细菌细胞的蛋白质的合成使细菌丧失生长繁殖的物质基础.4影响核酸的代谢.阻碍遗传信息的复制第4页/共36页 抗菌药物的主要作用部位作用于细胞壁的药物:B内酰胺类杆菌肽和糖肽类作用于细胞膜的药物:多粘菌素类多烯类(制酶菌素)吡咯类(酮康唑)核糖体:绿霉素大环内酯林可霉素四环素氨基苷类核酸:喹诺酮利福平甲硝唑叶酸合成:磺胺类第5页/共36页 干扰细菌细胞壁的合成1所有细菌(除支原体外)都具有细胞壁.而哺乳动物细胞则无.2B内酰胺类抗菌素的作用靶位:青霉素结合蛋白(PBP)3损伤细胞膜药物可以使细胞重要物质外漏和细菌死亡4影响细菌蛋白质的合成药物.蛋白质合成在核糖体内进行第6页/共36页 青霉素1青霉素G2耐酶青霉素:甲氧西林.苯唑西林.氯唑西林.只作为药敏测定3广谱青霉素哌拉西林.美洛西林第7页/共36页 青霉素的不良反应1毒性反应青霉素鞘内注射和全身大剂量应用可以引起腱反射增强.肌肉痉挛.抽搐.昏迷等神经系统反应(青霉素脑病)2变态反应表现为过敏性休克(1型)溶血性反应(2型)血清学反应(3型)3赫氏反应:使用青霉素治疗梅毒开始后6-8小时出现寒战发热肌痛心跳加快.原有梅毒症状加重.(可能与螺旋体释放内毒素致热源有关)4二重感染第8页/共36页 哌拉西林/他唑巴坦1商品名邦达.抗菌谱广活性强.主要应对杆菌2中重度感染时适合使用3与氨基苷类抗菌素有协同抗菌作用4对厌氧菌和铜绿假单胞5使用4.5 Q6H6儿童不适用(加酶抑制剂)第9页/共36页 第一代头孢菌素1主要作用于需氧G+球菌抗菌活性优于2.3代头孢菌素2对大肠埃希.肺炎克雷伯奇异变形杆菌有一定的效果3对铜绿.不动杆菌.脆弱类基本无效4头孢噻吩(1)头孢氨苄(4)头孢唑啉(5)头孢(6)第10页/共36页 头孢硫脒1杀菌剂.对肠球菌属有较好作用.2由我国研制成功并首先进行临床研究和应用3难以透过血脑屏障第11页/共36页 第二代头孢菌素1对G+球菌的活性与1代相似或者差对B内酰胺酶稳定2对肠杆菌科流感嗜血杆菌奇异肺炎克雷伯有效3对铜绿.弯曲杆菌完全耐药第12页/共36页 主打产品1头孢呋辛钠(丽扶欣.达力欣)2既针对球菌也针对杆菌病原学不明时使用3口服品种有头孢克罗(舒克乐)第13页/共36页 第14页/共36页 第三代头孢菌素1比较常用的有头孢噻肟钠.他啶.哌酮.曲松2国外的叫罗氏芬国内的叫菌必治3他啶对于铜绿多数都耐药4半衰期长一天一次给药5能透过血脑屏障6头孢哌酮/舒巴坦(舒普深)杆菌之王第15页/共36页 第四代头孢菌素1头孢吡肟(马斯平)2对球菌强过一代对杆菌强过三代第16页/共36页 单环B内酰胺类1氨曲南(君刻单)2由于其结构特点失去抗G+菌的活性并对B内酰胺酶稳定3对于大多数肠杆菌科和铜绿有效.4免疫原性弱交叉过敏少.可用于对青霉素和头孢菌素过敏者第17页/共36页 碳青霉烯类及青霉烯类1亚胺培南/西司他丁.起抗菌作用的是亚胺培南2西司他丁可以使亚胺培南免受肾肽酶水解3抗菌谱广适用于重度感染.单药抗菌效果舒普深+海超(加替沙星)4对MRSA(耐甲氧西林金葡菌)无效5有可能导致惊厥等严重中枢神经系统不良反应.不适宜中枢神经系统感染第18页/共36页 美罗培南(美平)1由于其结构特点不受人类肾去氧肽酶水解2由于其结构特点增强了G-菌的抗菌活性并减轻了肾毒性及神经系统毒性第19页/共36页 喹诺酮类抗菌能力的变迁:1最早的产品(奈啶酸)主要治疗尿路感染和肠道感染2随后(诺氟沙星)抗G-菌的活性明显提高.同时扩大了抗G+菌的活性3(洛美沙星)对衣原体支原体军团菌和厌氧菌4目前有一些新品种(左氧氟沙星加替沙星莫西沙星吉米沙星)明显增强了对肺炎链球菌等呼吸道感染的抗菌活性同时对肺炎衣支原体等非典型病原体有良好的抗菌活性也被称为呼吸喹诺酮类.第20页/共36页 喹诺酮类药物的不良反应一.1胃肠道反应2中枢神经系统反应3肝功损害和肾毒性4皮肤光敏性和光毒性二.可有肌肉骨骼系统不良反应儿童不适用三.可以使QT间期延长第21页/共36页 药代动力学1.MIC的定义:在一定浓度的抗菌药物与含有被试菌株的培养基中.以肉眼未见细菌生长管内所含的最低药物浓度为该药对该试验菌的最低抑菌浓度(MIC)2PAE的定义:是指抗生素或抗菌药作用于细菌一定时间停止接触后.其抑制细菌生长的作用仍可持续一段时间.此时间(H)即为PAE第22页/共36页 抗菌药的体内杀菌活性1浓