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类核苷广谱抗病毒药物的脂肪酸前药及其制备方法和用途.pdfVIP

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  • 2023-05-17 发布于四川
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类核苷广谱抗病毒药物的脂肪酸前药及其制备方法和用途.pdf

    本发明公开了一种N4‑羟基胞苷异丙酯的长链脂肪酸前药，所述前药自由选如下结构式表示的月桂酰前药、肉豆蔻酰前药和棕榈酰前药之一。根据本发明所述3个前药通过在N4‑羟基胞苷异丙酯分子中的羟胺上引入长链烷基，大幅提高其生物膜通透性。而且，本发明发现，碳链过长容易引起细胞毒性，碳链过短达不到提高生物同透膜的效果。此外，N4‑羟基胞苷异丙酯羟胺结构在体内容易氧化失活，设计羟胺酯前药，有利于提高代谢稳定性。因此，本发明的化合物抗病毒效果更佳，具有广阔的应用前景。

    (19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114805458 A (43)申请公布日 2022.07.29 (21)申请号 202210342433.X (22)申请日 2022.03.31 (71)申请人 中国人民解放军军事

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