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化学制药工艺
第三章 手性制药工艺
概述contents目录外消旋体拆分利用手性源制备手性药物利用前手性原料制备手性药物紫杉醇的合成
第四节 利用前手性原料制备手性药物一、 不对称合成的定义和发展二、 不对称合成反应类型
一、 不对称合成的定义和发展(一)不对称合成的定义不对称合成(asymmetric synthesis):在反应剂作用下,底物分子中的非手性单元以不等量地生成立体异构产物的途径转化为手性单元的反应。也就是说不对称合成是这样一个过程,它将潜手性单元转化为手性单元,并产生不等量的立体异构产物。反应剂:化学试剂、催化剂、溶剂或物理方法。
一、 不对称合成的定义和发展对映体选择性合成(enantioselective synthesis):前手性底物在反应中有择生成一种对映异构体 非对映异构体选择性合成(diastereoselective synthesis): 手性底物在生成一个新的不对称中心时,选择性生成一种非对映异构体
一、 不对称合成的定义和发展前手性底物需手性催化剂的不对称诱导作用(asymmetric induction) 手性底物本身结构中的不对称中心具有不对称诱导作用,不需另加手性催化剂。
一、 不对称合成的定义和发展化学催化剂与酶催化的不对称合成反应、经典的拆分技术以及手性源合成等技术一道广泛地用于工业生产。 均相过渡金属配合物催化剂 非均相过渡金属配合物催化剂 有机催化剂
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