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本发明属于甾体激素药物的杂质制备技术领域,具体涉及一种倍他米松环氧水解物杂质的制备方法,包括如下步骤,以化合物I为原料,加入5,5‑二甲基海因,在有机溶剂中,碱性环境和催化剂4‑二甲氨基吡啶作用下,进行21位亲核取代反应,得到化合物Ⅱ;将化合物Ⅱ和二溴海因在氟硼酸催化下,进行溴羟化反应,得到化合物Ⅲ;将化合物Ⅲ在碱性条件下,水解环氧化,得到倍他米松环氧水解物杂质;本发明的产物的纯度高,收率高,作为杂质对照品,可用于倍他米松中间体的质量分析,有利于生产过程中药品质量的控制。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112225776 A
(43)申请公布日 2021.01.15
(21)申请号 202011259421.8
(22)申请日 2020.11.12
(71)申请人 湖南新合新生物医药有限公司
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