药学专业应用药理基础第五章传出神经系统药.pptVIP

第一页，共三十页，2022年，8月28日 二、传出神经按递质分类 1.胆碱能神经 （1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维 （2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维 2.去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维。 第二页，共三十页，2022年，8月28日 — NA — Ach 副交感神经 神经中枢 运动神经 交感神经 第三页，共三十页，2022年，8月28日 第二节 传出神经系统的递质及受体 第四页，共三十页，2022年，8月28日 传出神经突触的超微结构： 突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体及其它结构。 一、传出神经的突触结构 囊泡 (内有递质) 胆碱酯酶 受体 第五页，共三十页，2022年，8月28日 二、传出神经系统的递质 递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。 受体：能与药物特异性结合，能传递 信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。 第六页，共三十页，2022年，8月28日 化学传递学说发展: 甲蛙心 乙蛙心 不予电刺激迷走神经 心率减慢 心率减慢 电刺激迷走神经 第七页，共三十页，2022年，8月28日 传出神经递质的药动学: （1）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸 （一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） 第八页，共三十页，2022年，8月28日 第九页，共三十页，2022年，8月28日 第十页，共三十页，2022年，8月28日 （二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶 NA [NA]↑，反馈性抑制TH （1）合成：在去甲肾上腺素能神经内 第十一页，共三十页，2022年，8月28日 第十二页，共三十页，2022年，8月28日 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。 第十三页，共三十页，2022年，8月28日 三、传出神经系统的受体 （一）胆碱受体 1．M胆碱受体(M-R)：又可分为3种亚型， M1 –R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS M2 –R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。 M3 -R ：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节 第十四页，共三十页，2022年，8月28日 2．N胆碱受体 （ N-R ） 主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为N1受体和N2受体。 第十五页，共三十页，2022年，8月28日 能与AD或NA结合的受体。可分为两大类，即α型肾上腺素受体（α-R）和β型肾上腺素受 体（β-R）。 （二）肾上腺素受体 1．α肾上腺素受体（ α -R） ：又可分为α1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。 α2-R ：主要分布神经末梢突触前膜。 第十六页，共三十页，2022年，8月28日 2．β肾上腺素受体（ β-R ），可分为3种亚型。 β1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。 β3 -R ：主要分布在脂肪细胞。 （三）多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。 第十七页，共三十页，2022年，8月28日 （ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从而产生效应。 （四）传出神经系统受体功能及其分子机制 第十八页，共三十页，2022年，8月28日 （ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道型受体。由α、β、r 、δ 亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach与α亚基结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收缩。 第十九页，共三十页，2022年，8月28日 （ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从而产生效应。 α2-R抑制AC使cAMP减少,β-R兴奋AC使cAMP增加,产生不同效应。 第二十页，共三十页，2022年，8月28日 第三节┃传出神经系统的生理效应 第二十一页，共三十页，2022年，8月28日