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替格瑞洛,与氯吡格雷的区别--第1页 替格瑞洛，与氯吡格雷的区别 众所周知，血管就像水管一样，只有在畅通无阻的情况下，才能保证各方面的所需，如果 血管塞了，就像水管堵了，生活就“崩塌了”！今天我们来聊聊两个“通水管”的药物。 氯吡格雷与替格瑞洛为 P2Y12 受体拮抗剂，通过选择性地抑制二磷酸腺苷（ ADP ） 与其血小板 P2Y12 受体的结合及继发的 ADP 介导的糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa 复合物的 活化，因此抑制血小板聚集。 两者是临床常用的抗血小板药物，可用于预防慢性稳定性心绞痛、急性冠状动脉综 合征、缺血性脑卒中等患者发生血栓形成事件。那么，两者有什么区别？ 1、起效时间 替格瑞洛起效更快，对于急性冠状动脉综合征的患者能够快速起效抑制血小板聚集， 而氯吡格雷起效相对较慢。 2、服用剂量频次 氯吡格雷的半衰期为 6小时，而替格瑞洛的半衰期为 7.2 小时，但氯吡格雷的活性 代谢产物与 P2Y12 受体为不可逆结合， 而替格瑞洛与 P2Y12 受体为可逆结合，氯吡格 雷每天服用次数为一次，而替格瑞洛每天需服药两次。 3、抗血小板作用 替格瑞洛的抗血小板作用更强 ，研究显示替格瑞洛在降低心血管死亡、心肌梗死的 发生率高于氯吡格雷组，而在卒中方面无差异。 替格瑞洛,与氯吡格雷的区别--第1页 替格瑞洛,与氯吡格雷的区别--第2页 基于替格瑞洛治疗给急性冠脉综合征（ ACS ）患者带来的获益，国内外的相关指南 均推荐，替格瑞洛用于 ACS 患者的抗血小板治疗。 而在欧洲心脏病协会的两个权威指南 (2011 年 ESC NSTE-ACS 指南和 2012 年的 STEMI 指南 ) 中更是指出， 在不能接受替格 瑞洛治疗的患者中才能使用氯吡格雷。 4、出血风险 长期应用替格瑞洛的出血风险略高于氯吡格雷， 但短期使用两者的出血发生率相似 。 基于东亚人群的 KAMIR-NIH 的研究显示，替格瑞洛在 ≥ 75 岁患者中的 TIMI 大出血风险明显高于氯吡格雷。因此，对于年龄 ≥ 75 岁的 ACS 患者，建议在阿司匹 林基础上选择氯吡格雷作为首选的 P2Y12 抑制剂。 对于低血小板计数患者的抗血小板治疗也应避免选择替格瑞洛。 5、其他不良反应 替格瑞洛治疗的患者中，最常报告的不良反应为呼吸困难、挫伤和鼻出血，这些事 件的发生率高于氯吡格雷组患者。 6、药物相互作用 氯吡格雷为前体药物，其部分地通过 CYP C 代谢为其活性代谢物，服用抑制此 2 19 酶活性的药物可能降低氯吡格雷转化为活性代谢物的水平。因此不推荐联合使用强效或 中度 CYP C 抑制剂比如 奥美拉唑、艾司奥美拉唑、氟康唑、伏立康唑、氟西汀、氟 2 19 伏沙明、环丙沙星、卡马西平 等。 替格瑞洛,与氯吡格雷的区别--第2页 替格瑞洛,与氯吡格雷的区别--第3页 替格瑞洛主要经 CYP A 代谢，少部分由 CYP A 代谢。合并使用 CYP A 抑制剂合 3 4 3 5 3 并使用可使替格瑞洛的 Cmax 和 AUC 增加，因此，应避免替格瑞洛与 CYP A 强效抑制 3 剂如 酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素 等联合使用。而合并使用