桑德迈尔类型反应法合成GHB.doc

桑德迈尔反应是一个重氮官能团在亚铜盐的催化下被卤素或氰基所取代的反应。和简单的卤化反应比较该反应的优势在于只有一种异构体形成。1884年瑞士化学家Sandmeyer在研究氯化苯基重氮盐和乙炔亚铜的反应时意外发现氯苯的生成，其后又发现苯基重氮盐和溴化亚铜或氰化亚铜反应可以生成溴苯以及苯腈，这些反应被称为Sandmeyer（桑德迈尔）反应。此后，人们又发现了一系列相关的反应，其共同特点是芳香胺经由重氮盐发生进一步的转化。这些反应包括合成菲环的Pschorr反应（1896年），合成联苯的Gomberg－Bachmann反应（1924年），合成芳香氟化合物的Balz－Schiemann反应（1927年），以及芳香重氮盐和α，β?不饱和羰基化合物的反应（Meerwein反应,1939年）。这些被称为Sandmeyer类型的反应不仅是基础有机化学教科书中必不可少的内容，而且它们至今仍在工业生产以及科学研究中发挥重要作用。桑德迈尔（Sandmeyer）类型的化学转化是有机合成化学中的一类经典反应，其重要性在于通过芳香胺中氨基的各种基团转化实现芳香化合物的选择性合成，而芳香胺则可以较容易地从芳烃硝化／还原获得。经典的桑德迈尔类型反应在近年又有若干新的发展。 桑德迈尔反应使用亚硝酸将胺转化为重氮盐。这种反应，它适用于把gaba变成ghb，脂肪族重氮盐在水存在下迅速水解，释放氮气并留下羟基。由于这些反应，gaba可以用一个简单的一锅反应转化为ghb。 GABA（γ-氨基丁酸） 英文名:γ－aminobutyric acid (GABA) 化学名称: 4-氨基丁酸 别名:?氨酪酸，哌啶酸。 分子式: C4H9NO2 分子量: 103.1 CAS：56-12-2 化学结构式： 理化性质:小叶状结晶（甲醇-乙醚）、针状结晶（水-乙醇），熔点202℃（在快速加热下分解）。在25℃时解离常数Ka3.7×10-11, Kb1.7×10-10。在熔点温度以上分解形成吡咯烷酮和水。外观： 白色片状或针状结晶；微臭，具有潮解性；极易溶于水，微溶于热乙醇，不溶于冷乙醇、乙醚和苯；分解点为202℃；LD50(大鼠，腹腔) 5400mg/kg。 γ-氨基丁酸（GABA）是一种天然活性成分，广泛分布于动植物体内。植物如豆属、参属、中草药等的种子、根茎和组织液中都含有GABA。在动物体内，GABA几乎只存在于神经组织中，其中脑组织中的含量大约为0.1-0.6mg/克组织，免疫学研究表明，其浓度最高的区域为大脑中黑质。GABA是目前研究较为深入的一种重要的抑制性神经递质，它参与多种代谢活动，具有很高的生理活性。作为一种化学物质来说，早在 1883 年 GABA 就被人工合成。1950 年有人发现哺乳动物正常脑内的 GABA 的浓度很高，但生理意义不明。随后，有人从牛脑中提取出一种能抑制螯虾牵张感受器神经元产生冲动提取液，发现其具有抗乙酰胆碱及对脉鼠和家兔的回肠有收缩作用，并证明此提取液中起抑制作用的组分就是 GABA。 γ-氨基丁酸（GABA）是中枢神经系统中很重要的抑制性神经递质，它是一种天然存在的非蛋白组成氨基酸，具有极其重要的生理功能，它能促进脑的活化性，健脑益智，抗癫痫，促进睡眠，美容润肤，延缓脑衰老机能，能补充人体抑制性神经递质，具有良好的降血压功效。促进肾机能改善和保护作用。抑制脂肪肝及肥胖症，活化肝功能。每日补充微量的伽玛氨基丁酸有利于心脑血压的缓解，又能促进人体内氨基酸代谢的平衡，调节免疫功能。γ-氨基丁酸属强神经抑制性氨基酸，具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压的生理作用。它是抑制性神经递质（Inhibitory Neurotransmitter），可以抑制动物的活动，减少能量的消耗。氨基丁酸作用于动物细胞中的GABA受体，GABA受体是一个氯离子通道，GABA的抑制性或兴奋性是依赖于细胞膜内外的氯离子浓度的，GABA受体被激活后，导致氯离子通道开放，能增加细胞膜对氯离子通透性，使氯离子流入神经细胞内，引起细胞膜超极化，抑制神经细胞元激动，从而减少动物的运动量。它是通过减少动物的无意识运动，来减少能量消耗，从而达到促生长的目的。γ-氨基丁酸能促进动物胃液和生长激素的分泌，从而提高生长速度和采食量；能兴奋动物的采食中枢，从而增加采食量。 本制作方法就像我发表的其他成品的制作方法一样，这种方法也是100%非管制原料合成。对于一个希望可以小批量、高产量制备GHB的制作者来说，这是非常流行的方法。这种方法，不需要去购买任何管制化学品，如γ-丁内酯（GBL）或1，4-丁二醇（BDO）。该方法还避免了四氢呋喃（thf）氧化方法的典型收率低的这个缺点。本方法使用易于获得的氨基酸、γ-氨基丁酸（GABA）和亚硝酸钠（nano2）。该方法的制作规模非常好，具体操作也没有太多的难点。