依度沙班调研报告.pdfVIP

Edoxaban |依度沙班简要调研报告 一、 依度沙班相关专利调研 1、核心化合物专利 第一三共株式会社 （Daiichi Sankyo Inc）公布了以下核心化合物专利： CN1826333B （2022.6.20 到期）W （2002.6.20 申请） US7365205 （2023.6.12 到期）相关晶型专利JP2010254615 （2029.4.24 到期） 2、工艺专利 （1）第一三共株式会社 （Daiichi Sankyo Inc）公布的相关工艺专利： CN103214414、 CN101263110B （2026.9.15 到期）、 WO2010104106、 WO2010104078 、US 20050020645、US 20120053349、US 20130137702 （2 ）山东科兴生物制品有限公司2015.3.10 申请的一项工艺专利： CN104761571A ，2015.7.8 公布，2015.8.5 进入实审。 3、制剂专利 （1）深圳奥萨医药有限公司2014.6.11 申请一项制剂专利： CN104013964A，该专利涉及了含有口服抗凝药和 B 族维生素的药物 组合物及其用途，于2014.9.3 公布，同年10.8 进入实审。 （2 ）山东省医药工业研究所2014.4.17 申请的缓释制剂专利： CN103919746A ，该专利提供了一种依度沙班缓释骨架片的制备方法， 于2014.7.16 公布，2014.9.17 进入实审。 4 、氘代专利 第一三共株式会社 （Daiichi Sankyo Inc）2009.11.16 公开了一项PCT： WO2011059080A1 ，该专利提供了一例氘代氮甲基的实例（图I） 图I 氘代的依度沙班 二、 相关竞争药物相关信息 房颤增加卒中风险，而口服抗凝药有助于预防卒中。目前有两类口服抗凝药： 维生素 K 拮抗剂（华法林）和非维生素 K 拮抗剂（新型口服抗凝药 NOACs）。 近期，来自伯明翰大学的 Lane 博士等发表了一篇关于 NOACs 的文章，讲述了 对于 NOACs，医生和患者应该知道的七点内容。全文发表在 Circulation 杂志上。 目前有4 种 NOACs 可用于预防房颤卒中，分别为达比加群、利伐沙班、 阿哌沙班和依度沙班，每种药物有 2 种剂量：达比加群酯150 mg 和 110 mg （欧 洲）或 75 mg （美国）；利伐沙班20 mg 和 15 mg；阿哌沙班 5 mg 和 2.5 mg； 依度沙班 60 mg 和 30 mg 。 1. 达比加群酯| Dabigatran etexilate |Pradaxa （1） 国内外药物注册信息 达比加群酯于2008 年4 月首先获得EMA 批准，适应症是髋关节与 膝关节置换术后的血栓预防。2010 年10 月，FDA 正式批准达比加群酯 上市销售，适应症为心房颤动（AF ）引发的中风预防。2011 年1 月日本 厚生省批准勃林格殷格翰公司口服凝血酶2 抑制剂达比加群酯用于非瓣 膜病性心律异常（心房颤动，AF）患者缺血性中风和全身性栓塞发作的 预防。这是亚太地区尤其是日本近50 年来首个批准的口服抗凝血药物。 2013 年2 月新型口服抗凝药达比加群酯获国家食品药品监督管理局颁发 的进口药品注册证（Pradaxa®，商品名：泰毕全），被批准用于成年非瓣 膜性心房颤动患者的卒中和全身性栓塞预防。