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一种基于甲萘醌结构的新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂.pdfVIP

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  • 2023-06-03 发布于四川
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一种基于甲萘醌结构的新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂.pdf

    本发明公开了一种抗新型冠状病毒的甲萘醌衍生物及其医药用途；所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示：其中，R为氢原子、甲基、乙酰基或羟基，R1为氢、甲氧基、苄氧基或苯甲酰氧基团。本发明所公开的化合物可抑制2019‑nCoV新型冠状病毒的3CL水解酶，并具有抗新型冠状病毒的活性。体外活性测定实验表明，部分化合物在1μM浓度下，其酶抑制率达90％以上,显著优于阳性对照药物紫草素。细胞水平的毒性测试实验结果表明，本发明的甲萘醌及其衍生物，对于宿主正常细胞HSF细胞的毒性显著低于阳性药物紫草素及胡桃醌，部分化合物

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 112645809 B (45)授权公告日 2022.04.26 (21)申请号 202011544212.8 (56)对比文件 (22)申请日 2020.12.2

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