一种3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的制备方法.pdfVIP

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2023-06-06 发布于四川
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一种3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的制备方法.pdf

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本发明公开了一种3‑(二氟甲基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸的制备方法，属于有机合成技术领域。以N‑甲基‑3‑氨基吡唑为原料，与溴素/碘反应对吡唑4位进行取代，接着与二氟甲基三氟硼酸钾进行重氮化偶联得到4‑溴‑3‑(二氟甲基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑，随后采用异丙基氯化镁等进行格氏交换，再与二氧化碳反应得到3‑(二氟甲基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸。该方法操作简便，三步总收率高达64％，产品纯度可达99.5％以上，避免传统工艺中存在异构体的情况，具备潜在的工艺放大前景。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 112745265 B (45)授权公告日 2022.07.12 (21)申请号 202110278569.4 (56)对比文件