药理学课件-胆碱受体阻断药.pptVIP

* （二）合成的解痉药： * 1、季胺类的解痉药 普鲁本辛（probanthine,丙胺太林）： （1）季胺类，脂溶性小，口服吸收差，不 易通过BBB——CNS作用少； （2）对胃肠道M受体选择性高，并可抑制 胃液的分泌——胃、十二指肠溃疡、胃炎； （3）对神经节有阻断作用——中毒量可致呼吸麻痹。 * 2、叔胺类解痉药： 胃复康： （1）叔胺类药物，脂溶性大，口服吸收好，可通过BBB； （2）解痉作用明显，还可抑制胃液分泌，有安定作用； （3）临床上用于兼有焦虑症状的溃疡病、胃酸过多。 * 3、双环胺（dicyclomine,双环维林） （1）抗胆碱作用较弱，； （2）对胃肠道平滑肌、胆道、输尿管和子宫平滑肌均有解痉作用； （3）无眼、腺体和心血管作用。 * M1受体阻断药哌仑西平 * 第二节 N1胆碱受体阻断药 * 六甲双胺 美加明 米噻吩 一、机理：阻断N1受体——神经节阻断； * 二、作用： 1、交感神经节阻断：血管占优势——血管平滑肌扩张  小动脉扩张——外周阻力↓ 小V扩张—回心血量↓ BP↓ 2、副交感神经节：平滑肌及腺体占优势——平滑肌收缩，腺体分泌↓——口干、便秘、尿潴留、扩瞳等； * 三、临床应用：作用广泛——副作用多，只利用其降血压作用——治疗高血压危象； 降压作用过强过快。 * 胆碱受体阻断药 * 目的要求： 1、掌握阿托品的作用； 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点； 3、了解阿托品合成代用品。 * 胆碱受体阻断药：M受体阻断药——平滑肌解痉药——  阿托品类生物碱N受体阻断药—— N1受体阻断药（神经节阻断药； N2受体阻断药（骨骼肌松弛药； * 第一节???? M胆碱受体阻断药 * 阿托品(atropine) 颠茄，曼陀罗 口服或黏膜给药 主要经肝肾代谢排泄 对眼持续时间长 * * * 二、药理作用及临床用途：选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。  1、抑制腺体分泌 2、解除平滑肌痉挛 3、对眼的作用 4、心血管 5、中枢 6、解除有机磷中毒 * 1、抑制腺体分泌： 小剂量（ 0.5mg）显著抑制腺体分泌唾液腺分泌↓——口干；汗腺分泌↓——皮肤干燥；呼吸道分泌和泪腺分泌↓； 大剂量：胃液分泌↓ * 用途： （1）麻醉前给药——呼吸道分泌↓ 术前保证呼吸道通畅 术后防止吸入性肺炎 （2）严重的盗汗和流涎； * 2、解除平滑肌痉挛：特点： （1）在病理状态下作用明显（平滑肌本身处于痉挛状态时） （2）作用有差异：胃肠道>泌尿道（膀胱逼尿肌和输尿管）>胆道平滑肌>支气管>子宫 * 用途：各种内脏绞痛 (1)胃肠绞痛、膀胱剌激症状如尿频、急——较好； (2)胆绞痛和肾绞痛——作用较差+吗啡类镇痛药； (3)遗尿症——松弛膀胱逼尿肌——sc硫酸阿托品或口服颠茄片、颠茄酊； * 3、对眼的作用：（1）扩瞳  瞳孔括约肌——胆碱能神经支配阿托品——瞳孔括约肌M受体阻断 * （2）升高眼内压：阿托品——瞳孔开大肌收缩——虹膜变厚——前房角间隙变窄——房水回流受阻——眼内压升高——青光眼忌用 * （3）调节麻痹：视远物清楚，视近物模糊 * * 用途：（1）虹膜睫状体炎（2）检查眼底——扩瞳（维持2-3周）——后马托品代替；（3）验光配镜：调节麻痹，固定晶状体，计算屈光度——但维持时间长，仅用于儿童。 * 4、对心血管系统的作用 （1）心率： 治疗量（0.5mg）——心率↓——阻断突触前膜上M1受体,促进Ach的释放 较大量（1-2mg）——心率↑——阻断窦房结起搏点的M2受体，解除迷走神 经对心脏的抑制； * （2）房室传导： 加快——拮抗迷走神经的作用临床用途： 缓慢型心律失常——迷走神经过度兴奋窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓。 * （3）对血管和血压的作用：治疗量——无明显影响——缺乏胆碱 能神经支配较大剂量——解除小血管痉挛——皮 肤血管扩张——温热潮红；阿托