第39章β-内酰胺类抗生素.pptxVIP

第39章β-内酰胺类抗生素第1页/共29页 第三十九章 ?-内酰胺类抗生素 （?-lactam antibiotics） 第2页/共29页 讲授内容 一、青霉素类抗生素 二、头孢菌素类抗生素 第3页/共29页 1.窄谱 iv青霉素G、po青霉素V2.耐酶：iv氯唑西林po苯唑西林3.广谱：iv氨苄西林、 po阿莫西林4.抗铜绿假单孢菌广谱 iv羧苄西林 5.抗G(-)杆菌：iv美西林 po匹美西林?内酰胺类抗生素分类第4页/共29页 作用机制 1.作用于细菌细胞膜上青霉素结合蛋白(PBPs)，阻碍细菌细胞壁合成，使菌体失去屏障而膨胀裂解 2.触发细菌自溶酶活性第5页/共29页 耐药机制1. 产生水解酶（ ?-内酰胺酶 ）2. 与药物结合 牵制机制3. 改变PBPs结构 4. 改变菌膜通透性5. 增加药物外排6. 缺乏自溶酶第6页/共29页 【化学结构】头孢类：7-氨基头孢烷酸（7-ACA）青霉素类： 6-氨基青霉烷酸 6-APAβ-内酰胺环β-内酰胺环第7页/共29页 1928年弗莱明第一次看到生长有青霉菌的培养皿第8页/共29页 青霉素G（ benzylpenicillin ， 苄青霉素）钠盐或钾盐溶于水不稳定、不耐热一、天然青霉素第9页/共29页 体内过程不宜口服、宜肌注、t1/2为0.5-1h延长作用时间： 普鲁卡因青霉素