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本发明属于医药技术领域,公开了一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、顺式或反式异构体、前药、代谢物、同位素衍生物、溶剂化物。本发明的化合物是一种用作酪氨酸激酶抑制剂的含有环丁基的化合物,可以用于治疗与酪氨酸激酶,尤其是与VEGFR相关的肿瘤疾病。由于环丁基基团的存在,使得1,3位取代基具有顺式以及反式构型,能够增加支链分子的刚性以及分子的方向性,使化合物易于与靶标更好地结合,从而可以减少药物的剂量,减轻药物的副作用。本发明还提供了化合物的制备方法、激酶活性、药代动力学数据、药效数据,结果显示
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 112912373 B
(45)授权公告日 2022.08.23
(21)申请号 202180000162.3 (72)发明人 孙效华 杨阳 陈庆广 尹大伟
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