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- 2023-06-17 发布于四川
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本发明公开了一种适于工业化生产的阿哌沙班中间体的合成方法，在无机弱碱性条件下对硝基苯胺与5‑氯戊酰氯在有机相和水相两相体系中经相转移催化酰胺化反应得到APM01的溶液，再加入氢氧化钠水溶液环合一锅得到APM02的溶液，经过简单的酸洗、分液、干燥后APM02有机溶液直接与五氯化磷进行α‑活泼氢的二氯化得到APM03溶液，同样经过简单的酸洗、分液后与过量吗啉进行缩合‑消除反应，经简单结晶纯化处理分离出APM04固体，AP04被硫化钠还原为APM05，APM05与5‑氯戊酰氯进行酰胺化‑环合两步一锅煮
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113264870 A
(43)申请公布日 2021.08.17
(21)申请号 202110586316.3
(22)申请日 2021.05.27
(71)申请人 神隆医药(常熟)有限公司
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