马来酸氯苯那敏.pptxVIP

马来酸氯苯那敏药品目录药典信息化合物简介0201药品简介安全信息0304基本信息马来酸氯苯那敏，是一种有机化合物，化学式为C20H23ClN2O4，主要用作抗组胺药，用于鼻炎、皮肤黏膜过敏及缓解流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。化合物简介化合物简介理化性质基本信息计算化学数据基本信息化学式：C20H23ClN2O4分子量：390.861CAS号：113-92-8EINECS号：205-054-0理化性质密度：1.107g/cm3熔点：130-135°C沸点：379oC闪点：183oC蒸汽压：2.9E-14mmHg at 25°C外观：白色结晶性粉末溶解性：易溶于水、乙醇、氯仿，微溶于乙醚 ?计算化学数据疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：2氢键受体数量：5可旋转化学键数量：6互变异构体数量：2拓扑分子极性表面积（TPSA）：94.8重原子数量：27表面电荷：0复杂度：379同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：0药典信息药典信息鉴别基本信息性状检查药典信息贮藏含量测定类别制剂基本信息本品为2-[对-氯-α-[2-(二甲氨基)乙基]苯基]吡啶马来酸盐，按干燥品计算，含C16H19ClN2·C4H4O4不得少于98.5%。性状本品为白色结晶性粉末，无臭。本品在水或乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙醚中微溶。熔点本品的熔点（通则0612）为131.5~135°C。鉴别1、取本品约10mg，加枸椽酸醋酐试液1mL，置水浴上加热，即显红紫色。2、取本品约20mg，加稀硫酸1mL，滴加高锰酸钾试液，红色即消失。3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集61图）一致。检查酸度取本品0.1g，加水10mL溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为4.0 ～5.0。有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。溶剂：流动相A-乙腈（80:20）。供试品溶液：取本品，加溶剂溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液。对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1mL中含3μg的溶液。色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，流动相A为磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢铵11.5g，加水适量使溶解，加磷酸1mL，用水稀释至1000mL），流动相B为乙腈，按下表进行梯度洗脱，流速为每分钟1.2mL，检测波长为225nm，进样体积10μL。系统适用性要求：氯苯那敏峰保留时间约为23分钟，氯苯那敏峰与相邻峰之间的分离度应符合要求。测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。含量测定取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于19.54mg的C16H19ClN2·C4H4O4。类别抗组胺药。贮藏遮光，密封保存。制剂1、马来酸氯苯那敏片。2、马来酸氯苯那敏注射液。3、马来酸氯苯那敏滴丸。 ?药品简介药品简介020406体内过程临床作用禁忌症01适应症05注意事项03药理作用药品简介用法与用量3药物相互作用1不良反应4给药说明2药物过量及处理5适应症1、用于过敏性鼻炎、感冒，及鼻窦炎。2、荨麻疹、过敏性药疹或湿疹。3、各种过敏性皮肤病，如过敏性皮炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏等。体内过程口服和注射该药后吸收快且完全，蛋白结合率为72%。口服起效时间为15～60分钟，血药浓度3～6小时可达峰值，肌肉注射起效时间为5～10分钟。半衰期为12～15小时，可在体内维持3～6小时。该药在体内大部分由肝脏代谢，24小时后大部分经肾脏排出体外，同时也可经大便、汗液排泄。哺乳期妇女，也可经乳汁排出一部分。药理作用马来酸氯苯那敏属H1受体拮抗药，可竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体，使组胺不能与H1受体结合，从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢，也不影响体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抗胆碱和抑制中枢的作用，所以服药后可产生口干、便秘、困倦感、鼻黏膜干燥和痰液变稠。经过临床长时间的实践认为，氯苯那敏的抗组胺作用较强，用量小，副作用小。马来酸氯苯那敏抗组胺效果较苯海拉明、异丙嗪强，但抗胆碱和抑制中枢作用较弱，而且嗜睡等不良反应轻微，故可以适用于小儿及白天需要工作的患者服用。临床作用1、鼻炎：对常年过敏性鼻炎、季节性过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎有效，亦可用于呼吸道感染引起的鼻黏膜充血和鼻窦炎。2、皮肤黏膜过敏：主要用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病，如血管性水肿、枯草热、过敏性结膜炎等，并可缓解昆虫蛰咬性皮炎、接触性皮炎引起的皮肤瘙痒和水肿。3、儿童疾病：除对儿童的上呼吸道感染有效外，还可用于胃肠道变态反应性疾病。4、药物反应：用于预防输血、输液反应及药物反应引起的药疹及其他症状