药学基础知识概述.ppt

口服碳酸氢钠使尿液碱化，促进苯巴比妥等酸性药物的排泄。 二巯基丁二酸钠络合剂可以和汞、砷等重金属离子结合，生成环状络合物，随尿液排出体外。 第三十页，共五十七页，2022年，8月28日 2 特异性药物作用机制 药物的生物活性和其化学结构有关， 药物与机体生物大分子的功能基团结合，诱发一系列的生理、生化效应。 药物在哺乳动物细胞的蛋白靶点包括：受体、离子通道、酶、载体 第三十一页，共五十七页，2022年，8月28日 药物的生物活性和其化学结构有关， 药物的构效关系和量效关系 药物剂量与血药浓度有关，又与药效的强弱有关。 第三十二页，共五十七页，2022年，8月28日 最小有效剂量和最小中毒剂量 最小有效剂量也叫做阈值，指出现药理效应的最小剂量。 最小有效剂量也叫做阈值，随着剂量增加，药理效应也增加，直到出现最大就效应。再增加剂量就会出现中毒，出现中毒的最小剂量叫最小中毒量。 第三十三页，共五十七页，2022年，8月28日 治疗指数＝ 半数致死量LD50 /半数有效量ED50 治疗指数：TI是用来估计药物安全性的常数 第三十四页，共五十七页，2022年，8月28日 机体对药物的作用 机体对药物的处置是药动学，研究的内容包括药物在体内的吸收、分布代谢和排泄。 第三十五页，共五十七页，2022年，8月28日 一、药物在机体内的吸收 1 被动转运：药物分子从浓度高的一侧向低的一侧流动。 1.1 简单扩散：一些脂溶性的药物溶于脂质而通过细胞膜。 1.2 滤过：直径小于膜孔的水溶性药物，依靠流体静压和渗透压，来使药物进入低压侧的过程。 1.3 易化扩散：通过细胞膜上的特异性蛋白质——通透酶的帮助来实现药物的扩散，不需要能量（ATP）。 第三十六页，共五十七页，2022年，8月28日 2 主动转运( Active transport)：药物分子从浓度低的一侧向高的一侧流动. 依靠钠泵（Na+, K+— ATP酶）; 钙泵（Ca+, Mg+— ATP酶），质子泵，氢泵。 主动转运也叫做逆流转运,药物分子从浓度低的一侧向高的一侧流动的过程需要ATP。 第三十七页，共五十七页，2022年，8月28日 3 膜动转运( Active transport)：大分子药物的转运伴随膜的运动。从浓度低的一侧向高的一侧流动. 胞饮（pinocytosis） ：吞食或入胞，某些液体蛋白质或生物大分子物质，可以通过生物膜内陷，形成小胞吞食进入细胞内部。 胞吐（exocytosis） ：胞裂外排或出胞，某些液体蛋白质或生物大分子物质，从细胞内转运到细胞外，例如，腺体分泌和递质的释放。 第三十八页，共五十七页，2022年，8月28日 二、药物的吸收和影响因素 药物的吸收（absorption)是药物从用药部位进入血液循环的过程。 药物的吸收与给药途径、药物的理化性质以及环境因素有很大关系。 第三十九页，共五十七页，2022年，8月28日 药物的吸收部位 消化道吸收 主动转运，与分子量、药物的脂溶性有关。 注射部位吸收 与注射部位和剂型有关 呼吸道吸收 离子大小和药物性质有关 皮肤吸收 第四十页，共五十七页，2022年，8月28日 第一页，共五十七页，2022年，8月28日 药理学基础知识 药理学（Pharmacology）的任务和要求 1 药物（drug）：是预防、治疗和诊断疾病的物质 2药物（drug）是如何发现的，化学物质如何才能成为预防、治疗和诊断疾病的药物。 第二页，共五十七页，2022年，8月28日 药学基础知识 药理学 药剂学 药物分析 天然药化 新药研发 第三页，共五十七页，2022年，8月28日 药理学的任务 药物 机体与药物的相互作用 第四页，共五十七页，2022年，8月28日 药物 药物效应动力学简称药效学（Pharmacodynamics) 研究药物对机体的作用和作用规律，阐明药物防病治病的机制。 对机体产生兴奋还是抑制 第五页，共五十七页，2022年，8月28日 药物 药物代谢动力学简称药动学（Pharmacokinetics) 研究药物进入机体后在机体内的分布、代谢、排泄特点，阐明药物在机体内的变化规律。 例如，血药浓度随时间的变化规律，组织中药物随时间的变化规律。 第六页，共五十七页，2022年，8月28日 药理学 药学 医学 第七页，共五十七页，2022年，8月28日 新药的药理学研究 临床前研究 临床研究 第八页，共五十七页，2022年，8月28日 1 临床前药理研究 药效学研究：指与该药防治作用有关的主要药理作用研究。 一般药理学研究：指除了主要药理作用之外的广泛的药理学研究研究。包括精神系统、呼吸系统、心血管系统以及其它系统的作用。 药代动力学研究：研究新药在体内的变化规律和特点，为新药的临床合理使用提供依据。 第九页，共五