典型药物合成实例精讲.pptxVIP

典型药物合成实例精讲第1页/共84页 6/24/20232 4.1 麻醉药 一、全身麻醉药 依托咪酯（作于中枢神经） 仅右旋体具有麻醉作用手性碳缩合环化，引入SH去-SH第2页/共84页 6/24/20233二、局部麻醉药（作用于神经干和神经末梢）1．盐酸普鲁卡因 氧化酯化还原成盐第3页/共84页 6/24/202342．盐酸利多卡因（麻醉作用比盐酸普鲁卡因强2倍） 硝化还原酰化氨基化成盐第4页/共84页 6/24/20235 4.2 镇静催眠药 一．巴比妥类镇静催眠药的合成合成通法： 123456镇静药和催眠药间并没有明显的界限，只有量的差别。巴比土酸5位上H被取代后才显示出药物活性第5页/共84页 6/24/20236酯缩合烃化苯巴比妥 与脲缩合以氯化苄为起始原料经氰化、水解、酯化制得苯乙酸乙酯。利用其分子中α-碳上的活泼氢与不含α-氢的二元酸酯，在醇钠作用下进行克莱森酯缩合，加热脱碳，制得2-苯基-丙二酸二乙酯后，再利用一般烃化方法引入乙基，最后与脲缩合，即得苯巴比妥 第6页/共84页 6/24/20237六亚甲基四铵盐酸盐 二．苯二氮卓类催眠镇静剂1．地西泮 3-苯基-5-氯苯邻甲内酰胺(彭司勋，药物化学40-41页）乙酰氯缩合甲基化还原扩环三个共轭双键七元环叫卓第7页/共84页 6/24