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常见医学药物介绍——其他制剂第1页/共28页 膜剂 膜剂(pellicle)系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状剂型。第2页/共28页 膜剂的优点① 制备工艺简单，易于掌握。既适于制备医 院制剂，又适于工业化生产。特别是生产 时无粉尘飞扬，有利于劳动保护。② 药物含量准确，质量稳定，疗效好。③ 使用方便，适合多种给药途径应用。第3页/共28页 膜剂的优点④ 采用不同的成膜材料可制成不同释药速度的 膜剂。⑤ 多层复方膜剂可避免药物间的配伍禁忌和 分析上药物成分的相互干扰。⑥ 膜剂成膜材料少，可以节约辅料和包装材料。⑦ 重量轻，体积小，便于携带、运输和贮存。第4页/共28页 膜剂的主要缺点 不适用于剂量较大的药物，应用品种受到一定的限制。 第5页/共28页 膜剂 膜剂可供口服、口腔、舌下、眼结膜囊、鼻腔、阴道、体内植入、皮肤和黏膜创伤、烧伤及炎症表面覆盖等多种给药途径应用。膜剂的厚度一般为0.1～1mm第6页/共28页 栓剂 栓剂(suppository)系指药材提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体剂型。 第7页/共28页 栓剂的分类按给药途径肛门栓阴道栓按制备工艺与释药特点普通栓泡腾栓双层栓中空栓新型栓剂微囊栓骨架控释栓渗透泵栓凝胶缓释栓内外层不同药物上下层水﹢脂溶性基质上空白基质第8页/共28页 栓剂的优点⒈既能发挥局部作用，又能发挥全身治疗作用；⒉直肠吸收比口服吸收干扰因素少，药物 不受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性；⒊可避免刺激性药物对胃肠道的刺激；⒋减少药物受肝脏首过作用的破坏，同时 可减少药物对肝脏的毒副作用；⒌便于不能或不愿吞服药物的患者使用。使用不如口服方便第9页/共28页 栓剂的质量要求 药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，无刺激性； 塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用； 并应有适宜的硬度，在包装或贮藏时保持不变形，无发霉变质现象。第10页/共28页 栓剂的基质油脂性水溶性 在油脂性基质中，水溶性药物释放较快，在水溶性基质或在油水分配系数小的油脂性基质中，脂溶性药物更易释放。第11页/共28页 优良的栓剂基质⒈室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变 形、不碎裂。遇体温易软化、融化或溶解。⒉对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。释药 速度须符合治疗要求。⒊性质稳定，与主药混合后不起反应，不影响 主药的作用和含量测定。⒋ 具有润湿或乳化的能力，能混入较多的水分。第12页/共28页 油脂性基质⒊ 氢化油类⒈天然油脂①可可豆脂②香果脂③乌桕脂⒉合成脂肪酸甘油酯①半合成椰油酯②半合成山苍子油酯③半合成棕榈油酯④硬脂酸丙二醇酯混合脂肪酸甘油酯36型—熔点35℃ ~37℃第13页/共28页 水溶性基质等量明胶、甘油与水加热融合⒈甘油明胶⒉聚乙二醇类⒊聚氧乙烯单硬脂酸酯类⒋泊洛沙姆（阴道栓基质）第14页/共28页 栓剂的附加剂⒈吸收促进剂⒉吸收阻滞剂⒊增塑剂⒋抗氧剂第15页/共28页 栓剂的制备熔融基质 加入药物 注模 冷却 刮削 取出 成品栓剂第16页/共28页 置换价（displacement value, DV） 置换价系指药物的重量与同体积基质的重量之比值。 置换价在栓剂生产中对保证投料的准确性有重要意义。第17页/共28页 置换价 Wf= G - ( M – W )G 为纯基质栓每粒平均重M 为含药栓每粒平均重W 为含药栓中每粒平均含量M-W 为含药栓中基质的重量G - ( M – W )为两种栓中基质的重量之差 第18页/共28页 栓剂的质量评定 外观检查 重量差异 融变时限 微生物限度 稳定性实验 刺激性实验第19页/共28页 融变时限 取栓剂3粒，在室温放置1小时后,分别放在3个金属架的下层圆板上,装入各自的套筒内,并用挂钩固定。将上述装置分别垂直浸入盛有不少于4L的37.0℃ ± 0.5 ℃水的容器中，其上端位置应在水面下90mm处。容器中装一转动器，每隔10分钟在溶液中翻转该装置一次。 油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化变形水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解第20页/共28页 融变时限装置第21页/共28页 稳定性实验 将栓剂置于室温和贮存，定期检查外观变化和软化点，以及主药的含量等。第22页/共28页 刺激性实验 一般采用动物实验。将检品粉末施于家兔眼粘膜，或纳入动物的直肠、阴道，观察有无异常反应。第23页/共28页