拟胆碱药2011的学习材料.pptxVIP

拟胆碱药2011的学习材料;2 ;是一类作用与胆碱能神经递质ACh相似的药物，按其作用方式不同，分为两大类: 1. 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M、N胆碱受体激动药 M受体激动药 毛果芸香碱 N受体激动药 2. 间接作用的抗胆碱酯酶药 新斯的明; 一 、 M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine，ACh) [药理作用] 激动M、N受体 1．M样作用： 小剂量激动M受体 心血管：心率减慢，心肌收缩力减弱，扩张血管，降低血压 平滑肌：收缩支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌 眼：瞳孔括约肌收缩， 缩瞳，调节痉挛 腺体：汗腺、支气管腺、消化腺等分泌增加 2．N样作用：剂量稍大，激动N受体 NN 兴奋神经节 NM 收缩骨骼肌 ; ;第6页/共29页;、M受体激动药 毛果芸香碱 pilocarpine（匹鲁卡品） ［药理作用］ 激动M受体 M样作用。对眼和腺体作用最明显。 1．对眼的作用： ① 缩瞳 ② 降低眼内压 ③ 调节痉挛 2．腺体：以汗腺和唾液腺最明显。 ［应用］ 主要用于眼科 1．青光眼 　 2. 虹膜炎 与扩瞳药交替使用防炎症粘连 ［不良反应］　近视 ;瞳孔括约肌; ;（2）降眼压;; 青光眼： ?闭角型：前房角狭窄，妨碍房水回流，使眼内压增高； 开角型：因小梁网及巩膜静脉窦变性或硬化，阻碍房水循环 毛 虹膜向中心拉紧， 果 根部变薄， 芸 前房角间隙扩大， 香 房水易经巩膜静脉窦入循环， 碱 使眼内压降低。 ? 对闭角型青光眼疗效较好，药后眼压 迅速降低，缓解或消除青光眼症状。 对开角型青光眼有一定疗效， 由于此药扩张巩膜静脉窦周围小血管， 收缩睫状肌，扩大小梁间空间，降眼压; 三、抗胆碱酯酶药 能抑制ChE， 使突触间隙的AC h不水解 AC h 堆积， 表现M、N样作用。 根据药物与ChE结合后的水解速度 将其分为两类： ? 可逆性抗胆碱酯酶药， 如新斯的明和毒扁豆碱； ? 难逆性抗胆碱酯酶药， 如有机磷酸酯类。 ;ACh的灭活： ACh 胆碱 + 乙酸 进入循环 ; 新斯的明(neostigmine， prostigmine) 　　　　　季铵类，脂溶性低，口服吸收少。不易透过血脑屏障。 ［药理作用］抑制ChE的活性 1． 对骨骼肌兴奋作用强大 抑制 ChE活性，ACh破坏减少； 直接兴奋运动终板NM受体； 促进运动神经末梢释放ACh。 2．平滑肌：对胃肠和膀胱平滑肌兴奋作用较强 3. 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱 ;［临床应用］ 　　　1.重症肌无力 　　　　2. 非去极化型肌松药的解毒(筒箭毒碱) 　 　　 3.手术后腹气胀和尿渚留