镇静催眠药和抗惊厥药演示文稿.pptVIP

3. 耐受性和依赖性 长期服用产生 突然停药可出现反跳、戒断症状 连续用药不超过4周，逐渐停药 4. 其他：致畸 5. 禁忌症：禁止饮酒、喝咖啡、饮茶；妊娠期 、产前和哺乳期妇女禁用 乙醇显著增强毒性及加速耐受性和依赖性的产生 当前第28页\共有50页\编于星期四\13点 课堂讨论 患儿，男，3岁，咳嗽3天伴发热39.8℃入院，半小时前突发抽搐，神志不清，遂来医院就诊。 请问： 1. 该如何处理？ 2. 立即静脉注射安定10mg后，抽搐停止，但患儿出现呼吸减慢，脉搏细速，为什么？如何处理？ 当前第29页\共有50页\编于星期四\13点 二、巴比妥类 当前第30页\共有50页\编于星期四\13点 【作用机制】 与苯二氮卓类药物不同，巴比妥类主要延长Cl- 通道的开放时间（而不是增加Cl-通道开放的频率）。 减弱谷氨酸引起的除极。 当前第31页\共有50页\编于星期四\13点 呈明显的剂量依赖关系 ?小剂量 镇静 使过度兴奋恢复至正常 ?中剂量 催眠 诱导、加深、延长睡眠 ?较大剂量 抗惊厥 抗癫痫 解除骨骼肌强烈抽搐 ?大剂量 麻醉 意识、感觉消失 【药理作用及临床应用】 ?中毒剂量 昏迷、呼吸抑制和死亡 当前第32页\共有50页\编于星期四\13点 （1）镇静、催眠： 缩短睡眠诱导时间，提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间 明显缩短REMS，久用停药REMS反跳性延长，导致多梦，易产生依赖性 有后遗效应（“宿醉”现象） 大剂量明显抑制呼吸中枢（剂量依赖性） ——已被苯二氮卓类取代 当前第33页\共有50页\编于星期四\13点 （2） 抗惊厥、抗癫痫 苯巴比妥钠 （3）静脉麻醉及麻醉前给药 硫喷妥钠 当前第34页\共有50页\编于星期四\13点 【不良反应】 1.后遗作用： 用药次晨可出现头昏、困倦、精神不振、定向障碍等“宿醉”现象。 2.呼吸抑制： 中等剂量抑制呼吸中枢 大剂量可致呼吸衰竭。 驾驶员和从事高空作业人员禁用。 当前第35页\共有50页\编于星期四\13点 3. 急性中毒 大剂量（5-10倍催眠量）或iv过量、过速 表现：深昏迷、各种反射消失、呼吸显著抑制、血压下降，甚至休克。呼吸衰竭是急性中毒的直接死因。 当前第36页\共有50页\编于星期四\13点 急性中毒解救 清除毒物 ： （1）洗胃：生理盐水 　　　　　或0.01％～0.02％高锰酸钾溶液 （2）导泻：10～15g硫酸钠 （3）碱化血液及尿液：碳酸氢钠或乳酸钠 （4）加速排液：静脉输液、利尿药 （5）血液透析 当前第37页\共有50页\编于星期四\13点 维持呼吸与循环功能：保持呼吸道通畅， 吸氧，必要时行人工呼吸， 甚至气管切开 中枢兴奋药：尼可刹米等 当前第38页\共有50页\编于星期四\13点 4. 耐受性、依赖性 耐受性：肝药酶诱导作用→自身降解↑；神经组织对药物适应 依赖性：长期服用引起，突然停药REMS↑→反跳性梦魇↑→被迫连续用药→依赖性。 一旦停药→烦躁、失眠、焦虑、惊厥 5.变态反应：偶见粒细胞减少、剥脱性皮炎 当前第39页\共有50页\编于星期四\13点 某患者，女，30y，已婚，以“停经40天”就诊 诊断：孕5+ W 用药史：长期服用某口服避孕药避孕 近一月余服用鲁米那（苯巴比妥) 提问：患者长期应用该口服避孕药避孕，具有 良好的避孕效果，如今为什么会怀孕？ 课堂讨论 当前第40页\共有50页\编于星期四\13点 苯二氮卓类与巴比妥类的比较 苯二氮卓类 巴比妥类 对 CNS作用的选择性 高 低 特异性受体 BZ受体 无 对Cl-通道 增加开放频率 增加开放时间 对REMS影响 小 大 引起麻醉作用 不能 能 肝药酶诱导作用 弱 强 依赖性 弱 强 抑制呼吸、循环 轻 重 中毒时抢救措施 氟马西尼 碱化血液、尿液 治疗指数 大 小 当前第41页\共有50页\编于星期四\13点 经典药物：水合氯醛 新型药物： 唑吡坦 佐匹克隆（高效、低毒、成瘾性小。仅用于镇静催眠，无抗惊厥抗癫痫作用） 褪黑素 三、其他类 当前第42页\共有50页\编于星期四\13点 水合氯醛（chloral hydrate） 1.口服易吸收，起效快（15min），对胃有刺激性，须稀释后（10%）口服，或采取直肠给药 2.治疗失眠时不缩短REMS，无明显后遗效应。临床用于顽固性失眠或对其他药物无效的失眠。 3.较大剂量有抗惊厥