抗菌药物的主要品种及其临床应用.pptxVIP

抗菌药物的主要品种及其临床应用第1页/共65页 2023/7/221928年Alexander Fleming发现青霉素，1941年正式作为药物应用于临床，标志抗生素时代的开始1944年发现链霉素，1952年红霉素问世;60～70年代后，?β-内酰胺及喹诺酮类开发和应用，抗生素“大爆发”。目前投入市场超过200种第2页/共65页 2023/7/23抗菌药物常见类型 l? ? 青霉素类l??? 头孢菌素类l??? 其它β内酰胺类l??? 氨基糖苷类l????大环内酯类l??? 喹诺酮类l??? 林可霉素和克林霉素l??? 多肽类l??? 其它抗菌药物第3页/共65页 2023/7/24β-内酰胺类种类青霉素类头孢菌素类其他β-内酰类RCONHSCOOHNORRCONHSCH2CH3COOHNO青霉素头孢菌素第4页/共65页 2023/7/25β－内酰胺类作用机制 通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青霉素结合蛋白（PBPs），与β-内酰胺类具高度亲和力，二者紧密结合后则干扰细菌细胞壁合成代谢，使细菌形态变化而溶解死亡第5页/共65页 青霉素特点繁殖期杀菌剂水溶性好，组织分布广毒性低对敏感菌疗效肯定价廉第6页/共65页 头孢菌素特点具有青霉素类优良属性（繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布广，毒性低）广谱、覆盖常见致病菌耐酶、耐酸副反应少第7页/共65页 2023/7/28头孢菌素类1.第一代头孢菌素 噻吩,唑啉,拉定,氨苄2.第二代头孢菌素 克罗,呋肟,丙烯,孟多,替安3.第三代头孢菌素a.抗绿脓 哌酮,他啶b.注射用 噻肟,唑肟,甲肟,地嗪,曲松c.口服用 克肟,他美脂,特仑酯,地尼4.第四代头孢菌素 吡肟,匹罗第8页/共65页 2023/7/29第一代头孢菌素对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰阴性菌产生的β内酰胺酶所水解主要用于产青霉素酶金葡菌菌，其它敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌（大肠，肺克，奇变等）头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定,头孢氨苄第9页/共65页 2023/7/210第二代头孢菌素对革兰阳性球菌活性（葡萄球菌）较一代差；对流感杆菌和淋球菌所产的β内酰胺酶稳定；对肠球菌和李斯特菌耐药；对革兰阴性杆菌敏感谱扩大：敏感：大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌；部分敏感：普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌耐药：沙雷菌（大多），绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药头孢克罗,头孢呋肟,头孢丙烯,头孢孟多,头孢替安G＋ 一代≥二代＞三代G－ 一代＜二代＜三代第10页/共65页 2023/7/211第三代头孢菌素对金葡菌较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶链、肺炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌有作用，但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属的某些菌株常耐药组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度高，半减期相对延长a.抗绿脓 头孢哌酮,头孢他啶b.注射用 头孢噻肟,头孢曲松,唑肟,甲肟,地嗪c.口服用 头孢克肟,头孢他美脂,头孢地尼第11页/共65页 2023/7/212第四代头孢菌素与β内酰胺酶的亲和力更低对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定对细菌细胞膜的穿透性更强对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作用较头孢他啶强头孢吡肟（马斯平）第12页/共65页 2023/7/213第四代头孢菌素对β内酰胺酶稳定，对临床重要的致病菌抗菌活性较许多第三代头孢菌素为强对某些第三代头孢菌素耐药的肠杆菌科细菌仍敏感，对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿对葡萄球菌的抗菌活性较头孢他啶强8～64倍。链球菌对其高度敏感，对肠球菌活性弱，但较其它头孢菌素强头孢匹罗第13页/共65页 2023/7/214其他β内酰胺类抗菌药物1.单环类（单胺菌素类） 氨曲南,卡芦莫南2.头霉素 头孢西丁,头孢美唑，头孢替安3.碳青霉烯类 亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,欧他培南4.与β内酰胺酶抑制剂的复合制剂舒巴坦(青霉烷砜):氨苄西林,头孢哌酮克拉维酸(棒酸):阿莫西林,替卡西林他唑巴坦:哌拉西林（特治星）5.氧头孢烯类第14页/共65页 氨曲南特点窄谱对G－杆菌有强大活性G－球菌对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿对阳性球菌和厌氧菌无效第15页/共65页 头霉素常见品种：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦二代头孢特点＋抗厌氧菌耐受ESBL第16页/共65页 2023/7/217碳青霉烯类亚胺培南（imipenem）亚胺培南为硫霉素的脒基衍生物抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对G－菌、G＋菌、需氧菌和厌氧菌皆有