基于生物等排理论的中间体衍生化方法及应用.pptxVIP

基于生物等排理论的中间体衍生化方法及应用;国外新农药品种研制方法统计 中间体衍生化方法 中间体衍生化方法的应用;国外新农药品种研制方法统计; 国外报道的88个新品种: 杀菌剂 29个 杀虫杀螨剂 30个 除草剂 29个;Me too 经验合成 天然产物 SBD 组合化学;新农药品种创制方法;新农药品种创制方法;ME TOO—生物等排;新农药品种创制方法;新农药品种创制方法;国外农药创制方法 小结;适宜国情的农药创制方法;中间体衍生化方法; 以下内容是我们 对众多研究工作的总结以及多年实践的结果。“仁者见仁，智者见智”，希望对大家新药研究水平的提升有一点点帮助，有不正确的地方请批评指正，谢谢！ 绝大部分工作由沈阳化工研究院新药室及生测员工和学生完成，特表示感谢！;新药常规研究的方法 ;新药常规研究的方法 ;新药常规研究的方法 ;新药常规研究的方法 ;新药常规研究的方法 ;——适宜国情的农药创新研究方法; “基于生物等排理论的中间体衍生化方法”是建立在很多商品化品种的作用机理不清楚、受体结构不明确的前提下（尽管目前分子生物学的研究水准相当的高，但对于庞大的病虫害而言，绝对是力不从心），目前结构活性关系研究也是建立在已有商品化品种的基础上，有很多活性很好的化合物并不符合已建立的结构与活性关系；还有大多研究者进行的研究都是以生物等排理论为基础，要想超越或创新难度很大，因此必须要有不同的想法，才能超越目前的研究框框或已有专利的层层保护。;“基于生物等排理论的中间体衍生化方法” ; 1) 中间体衍生化方法有可能“衍生”出全新结构的化合物（真正意义的创新：需要长期的积累与努力）； 实例----吡氟草胺等的研制;中间体衍生化方法—除草剂;中间体衍生化方法—除草剂;第26页/共74页; 2) 中间体“衍生”出的新中间体，替换已知农药/医药品种结构中的一部分得到结构新颖的化合物则是对“me too”的改进。 生物等排/活性好/很难超出已有专利保护 不等排/活性?/容易超出已有专利保护;第28页/共74页;;已知杀螨剂的研制;2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶 应用;中间体衍生化方法的应用;候选???菌剂丁香菌酯(SYP-3375)的研制 候选杀菌剂唑菌酯(SYP-3343)的研制 内吸性杀菌剂唑胺菌酯(SYP-4155)的研制 杀螨活性化合物SYP-10913等的研制 新型二氯丙烯醚类杀虫活性化合物的研制 新型二苯胺类杀菌活性化合物的研制;候选杀菌剂丁香菌酯 (SYP-3375)的研制;丁香菌酯的研制;中间体A可用如下常规原料通过多种反应制得：;1997年;;;临时登记在办理中---苹果树腐烂病;杀菌剂唑菌酯 (SYP-3343)的研制与性能 ;杀菌剂唑菌酯的研制 ;;; 唑菌酯(SYP-3343)具有广谱的杀菌活性，2004～2008年多点田间试验结果表明：唑菌酯对霜霉病、稻瘟病、白粉病、炭疽病等众多病害具有优异的活性，效果均优于对照药剂；同时SYP-3343具有明显的杀虫、杀螨活性，可达到病虫兼治之目的。 ;室内杀虫活性 /棉蚜活性 ;2009年4月15日获准临时登记;内吸性杀菌剂唑胺菌酯 (SYP-4155)的研制与生物活性 ;;SYP-4155的生物活性 ;温室1天保护性试验—2次重复平均（DOW）;化合物SYP-4155移动能力试验结果（小麦白粉病） ;SYP-4155室内生物活性;临时登记在办理中---瓜类白粉病;杀螨活性化合物SYP-10913的研制;杀螨活性化合物SYP-10913等的研制; SYP-10913的毒性数据 ;对朱砂叶螨的杀卵活性测定(处理后5 d);对朱砂叶螨成螨的活性测定;杀菌杀螨活性化合物 氟菌螨酯(SYP-3759)的研制;SYP-3759的研制; SYP-3759杀菌谱广，兼具保护活性和治疗活性；对白粉病有特效。田间小区试验表明其对白粉病的效果远优于商品化产品醚菌酯，略高于唑菌胺酯。 ;新型二氯丙烯醚类杀虫活性化合物 SYP-10874等的研制与活性 ;;小菜蛾死亡率(3d);新型二苯胺类杀菌活性化合物 SYP-12226等的研制与活性 ;fluazinam;;;新药研制方法—me too—讨论; 新农药创新研究方法“基于生物等排理论的中间体衍生化方法”特点是投资少、成本低、见效快，符合中国国情，无需上亿美元的投资即可达到国外新药开发的效果，不仅为创新农药的研发提供了一种新方法、新思路，并可推广应用。; 由于不同的科研人员，优势和特点也不尽相同，选择的中间体有可能也不一样，因此合成出的新化合物或二次、三次中间体也不一样，最后衍生的新化合物也会有所差别；再加上应用过程中的不断完善与改进，大家共同努力必将提升农药的创新水平，同时对医药的创新研