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- 2023-07-06 发布于广东
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药物合成第八章合成设计原理;《药物合成反应》课程的教学目的:
(1)系统地掌握化学药物及其中间体的制备中重要的有机
合成反应和合成设计原理。
(2)培养学生在实际药物合成中的观察分析、思维理解和
独立解决问题的能力。
《药物合成反应》课程的重点:
(1)有机分子骨架(碳架和杂环母核)建立和官能团转化。
(2)反映如何控制化学、区域和立体选择性的现代合成进展。
《药物合成反应》课程的主要内容:
前七章分别为:卤化、烃化、酯化缩合、重排、氧化和还原
反应;第八章为合成设计原理; 第八章 合成设计原理
(Principle of synthesis design);三、合成设计的任务——药物合成化学的分支学科
是指富有想象力和创造性且符合实践的思路,并将思路转化为指导设计复杂分子合成的原则和方法。
有机合成化学家R.B.Woodward(1956)所说:“有机合成工作有鼓舞、有冒险、有挑战,还可能有巨大的艺术”
艺术性——装配复杂分子的简练性、正确性和巧妙性。
Barton、Corey、Johnson、Kuehne、Robinson、Stork、Trost、Wenkert等对合成策略、骨架建立、官能团转化和选择性控制等方面取得卓越成就。
尤其是Corey对“逆合成分析方法”、计算机辅助合成设计作出较大的贡献。;第八章 主要内容
1、合成设计逻辑学
2、逆向合成
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