药物合成抗胆碱药.pptVIP

N受体5个亚基及其跨膜结构 第二十九页，共四十四页，2022年，8月28日 乙酰胆碱激动N受体打开离子通道的机制 在每个?亚基上各有一个高亲和性的乙酰胆碱结合位点，当乙酰胆碱与这两个位点结合后，离子通道发生变构，从关闭状态变为开放状态，产生Na＋、Ca2＋内流，K＋外流，使细胞膜去极化，从而发挥相应功能。 第三十页，共四十四页，2022年，8月28日 神经肌肉阻断剂neuromuscular blocking agents 去极化型（depolarizing）肌松药与N2受体结合并激动受体，使终板膜及邻近肌细胞膜长时间去极化，阻断神经冲动的传递，导致骨骼肌松弛。 非去极化型（nondepolarizing）肌松药和乙酰胆碱竞争，与N2受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了乙酰胆碱与N2受体的结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。可给予抗胆碱酯酶药逆转。 第三十一页，共四十四页，2022年，8月28日 第一页，共四十四页，2022年，8月28日 抗胆碱药Anticholinergic Drugs 作用 阻断乙酰胆碱和胆碱受体的相互作用 第二页，共四十四页，2022年，8月28日 抗胆碱药分类 按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性的不同分类 M受体拮抗剂 N受体拮抗剂 神经节受体N1受体阻断药（降压药）